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抗癌化合物及其中间体和生产方法

公开(公告)号 CN101142202A  
公开(公告)日 2008.03.12  
申请(专利)号 CN200680008508.X  
申请日期 2006.03.15  
专利名称 抗癌化合物及其中间体和生产方法  
主分类号 C07D307/92(2006.01)I  
分类号 C07D307/92(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2005.3.16 JP 075291/2005;2006.1.10 JP 002482/2006  
申请(专利权)人 太日保日本株式会社  
发明(设计)人 德田春邦;西村克己  
地址 日本大阪府  
颁证日  
国际申请 2006-03-15 PCT/JP2006/305111  
进入国家日期 2007.09.17  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 段晓玲;李炳爱  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种制备通式(III)化合物的方法: 其中,R是C1-C6烷基, 包括使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱的存在下反应: 其中,其中R的定义同上,X1和X2各自独立地是卤原子。  
摘要 本发明提供了一种简单而廉价地、高产率地制备消旋体或光活性的2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的方法,可作为制备NFD的中间体的2-乙酰基-2,3-二氢-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,以及包括2-(1-羟乙基)-5-羟基萘[2,3-b]呋喃-4,9-二酮作为有效成份的抗癌剂。 所述2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮可以使用相对便宜的5-羟基萘-1,4-二酮(也称为胡醌)作为初始材料,通过4或5个步骤获得。  
国际公布 2006-09-21 WO2006/098355 日  
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