公开(公告)号
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CN101142202A
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公开(公告)日
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2008.03.12
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申请(专利)号
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CN200680008508.X
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申请日期
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2006.03.15
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专利名称
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抗癌化合物及其中间体和生产方法
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主分类号
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C07D307/92(2006.01)I
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分类号
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C07D307/92(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2005.3.16 JP 075291/2005;2006.1.10 JP 002482/2006
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申请(专利权)人
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太日保日本株式会社
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发明(设计)人
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德田春邦;西村克己
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2006-03-15 PCT/JP2006/305111
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进入国家日期
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2007.09.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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段晓玲;李炳爱
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种制备通式(III)化合物的方法: 其中,R是C1-C6烷基, 包括使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在碱的存在下反应: 其中,其中R的定义同上,X1和X2各自独立地是卤原子。
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摘要
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本发明提供了一种简单而廉价地、高产率地制备消旋体或光活性的2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的方法,可作为制备NFD的中间体的2-乙酰基-2,3-二氢-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,以及包括2-(1-羟乙基)-5-羟基萘[2,3-b]呋喃-4,9-二酮作为有效成份的抗癌剂。 所述2-(1-羟乙基)-5-羟基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮可以使用相对便宜的5-羟基萘-1,4-二酮(也称为胡桃醌)作为初始材料,通过4或5个步骤获得。
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国际公布
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2006-09-21 WO2006/098355 日
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