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西酞普兰的制备方法

公开(公告)号 CN100338051C  
公开(公告)日 2007.09.19  
申请(专利)号 CN97182501.7  
申请日期 1997.11.10  
专利名称 西酞普兰的制备方法  
主分类号 C07D307/87(2006.01)I  
分类号 C07D307/87(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 H.隆德贝克有限公司  
发明(设计)人 H·彼得森;K·P·波格索;M·贝克索默  
地址 丹麦哥本哈根  
颁证日  
国际申请 1997-11-10 PCT/DK1997/000511  
进入国家日期 2000.07.07  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 马崇德;谭明胜  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 一种制备西酞普兰的方法,包括以下步骤: a)还原式IV化合物, 式IV 其中R1是CN,C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基, b)将所得式V化合物进行闭环反应, 式V 其中R1定义如上,由此得到式VI化合物, 式VI 其中R1定义如上, c)然后,如果R1是氰基,则在下一步骤直接使用式VI化合物;如果R1是C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基,则将式VI化合物转化为其中R1是氰基的相应化合物;及 d)在碱性条件下用3-二甲氨基丙基卤化物烷基化所得式VI5-氰基化合物(R1=CN),由此得到西酞普兰, 式I 将其分离成碱或其可药用盐形式。  
摘要 一种制备西酞普兰的方法,包括对式(Ⅳ)化合物的氧基进行还原反应,其中R1是CN,C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基,产生的羟基化合物闭环后得到相应的1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃,然后,如果R1是氰基,可以直接将其用于下步反应;如果R1是C1-6烷氧羰基或C1-6烷基氨基羰基,则该化合物被转化成R1是氰基的对应的化合物,最后,所得5-氰基化合物与3-二甲基-氨基丙基卤化物在碱性条件下进行烷基化反应,得到西酞普兰。  
国际公布 1998-05-14 WO1998/019511 英  
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