| 公开(公告)号 | CN101035767A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580032308.3 |
| 申请日期 | 2005.08.09 |
| 专利名称 | 被取代的苯乙酰胺及其作为葡糖激酶激活剂的用途 |
| 主分类号 | C07D231/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/40(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D237/20(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.12 US 60/601,078 |
| 申请(专利权)人 | 普洛希典有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·C·T·菲弗;V·K·夏 |
| 地址 | 英国牛津郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-09 PCT/GB2005/050129 |
| 进入国家日期 | 2007.03.26 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用盐， 其中： V是(CH2)k，其中一个CH2基团被CH(OH)、C＝O、C＝NOH、C＝NOCH3、CHX、CXX1、CH(OCH3)、CH(OCOCH3)、CH(C1-4烷基)或C(OH)(C1-4烷基)替换； X和X1独立地选自氟和氯； R1为SO2R4； T和其所连接的-N＝C-一起形成杂芳环或其中N＝C键是唯一的不饱和部位的杂环； R2和R3各自独立地为氢、卤素、OCFnH3-n、甲氧基、CO2R5、氰基、硝基、CHO、CONR6R7、CON(OCH3)CH3或C1-2烷基、杂芳基或C3-7环烷基，任选被1-5个独立的卤素、羟基、氰基、甲氧基、-NHCO2CH3或-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或R2和R3一起形成5-8-元芳环、杂芳环、碳环或杂环；条件是T和其所连接的-N＝C-一起形成的环不是5-氟噻唑-2-基； R4是C3-7环烷基； R5是氢或C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基或4-7-元杂环基，其中任意基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7环烷基、4-7-元杂环、CFnH3-n、芳基、杂芳基、CO2H、-COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代； R6和R7各自独立地为氢或C1-4烷基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基或4-7-元杂环基，其中任意基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7环烷基、4-7-元杂环、CFnH3-n、芳基、杂芳基、COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或R6和R7一起形成6-8-元杂双环体系或4-8-元杂环，其任选被1-2个独立的C1-2烷基、CH2OCH3、COC0-2烷基、羟基或SO2CH3取代基取代。 n是1、2或3； k是2到7的整数； m是0或1；且 虚线与实线一起形成任选的双键，△表示双键具有(E)-构型。 |
| 摘要 | 其中R1为环烷基磺酰基的式(I)化合物或其可药用盐可用于预防性和治疗性处置高血糖症和糖尿病。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/016194 英 |
