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芳基稠合多环内酰胺的制备方法

公开(公告)号 CN100363350C  
公开(公告)日 2008.01.23  
申请(专利)号 CN200480002289.5  
申请日期 2004.01.08  
专利名称 芳基稠合多环内酰胺的制备方法  
主分类号 C07D221/22(2006.01)I  
分类号 C07D221/22(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.1.15 US 60/440,266  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 R·E·小汉菲尔德;T·J·N·沃森  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2004-01-08 PCT/IB2004/000152  
进入国家日期 2005.07.15  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 美国;US  
主权项 一种制备式I化合物的方法, 包括用氢气和具有式R3OH的醇在氢化催化剂和酸的存在下氢化式II化合物,其中所述酸为硫酸; 其中R1和R2都是氢; 并且R3是C1的烷基;和 a.所述氢化催化剂包含5%Pd/C催化剂; b.所述氢化催化剂与式II化合物的重量比为10∶90; c.所述氢化催化剂包含50重量%的水; d.所述腈基基团被还原成相应的氨基基团;和 e.所述酸与氨基基团的等当比例为1∶1。  
摘要 用于制备式I的芳基稠合多环内酰胺的方法,所述芳基稠合多环内酰胺是在芳基稠合氮杂多环化合物的合成中的有用的中间体,所述化合物作为用于治疗神经病学障碍和心理学障碍的药物。  
国际公布 2004-07-29 WO2004/063164 英  
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