| 公开(公告)号 | CN101050194A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200610066400.8 |
| 申请日期 | 2006.04.05 |
| 专利名称 | 双环辛烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海恒瑞医药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 邓炳初;林志刚;张 蕾;王 茜;杨家亮;王 阳;赵富强 |
| 地址 | 200245上海市闵行区文井路279号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种由通式(I)表示的化合物或其盐： 其中： R选自烷基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、胺酰烷基、酰胺烷基、杂环胺酰烷基或氨烷基，其中所述杂环为五元杂环或六元杂环，且该杂环进一步被一个或多个烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或卤素取代； R1和R2各自分别选自氢原子、羟基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-OR4、-(CH2CH2O)rR6、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)NR4R5、-(CH2)mOC(O)NR4R5、-C(O)R4、-NR6C(O)R5、-NR4C(O)OR5、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R5、-NC(O)NR4R5或-NR4R5，其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可以进一步被一个或多个烷基、卤素、芳基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、烷氧基、芳氧基、杂环烷基、羧酸或羧酸酯所取代； 其中R1和R2可以形成一个3～8元环，其中3～8元杂环内可以进一步含有一个或多个N、O或S原子，并且3～8元杂环上可以进一步被一个或多个烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或-NR4R5所取代； R4和R5分别选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基，其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基可以进一步被一个或多个烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、卤素、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、杂环烷氧基、三氟甲基、羧酸或羧酸酯所取代； 同时R4和R5可以与N原子一起形成一个3～8元的杂环基，其中5～8元杂环内可以进一步含有一个或多个N、O或S原子，并且3～8元杂环上可以进一步被一个或多个烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或-NR4R5所取代； R6选自氢原子或烷基； n是0～4； r是1～6； m是0～6。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种通式(I)所示的新的双环辛烷类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶抑制剂(DPPIV)的用途，其中通式(I)中的各取代基同说明书中的定义相同。 |
| 国际公布 |
