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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为组织蛋白酶抑制剂的新化合物和组合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为组织蛋白酶抑制剂的新化合物和组合物

公开(公告)号 CN1324008C  
公开(公告)日 2007.07.04  
申请(专利)号 CN02817890.4  
申请日期 2002.09.16  
专利名称 作为组织蛋白酶抑制剂的新化合物和组合物  
主分类号 C07C317/48(2006.01)I  
分类号 C07C317/48(2006.01)I;C07C317/50(2006.01)I;C07D207/24(2006.01)I;C07D223/08(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07D307/32(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.9.14 US 60/322,318  
申请(专利权)人 安万特药物公司;AXYS药物公司  
发明(设计)人 M·格劳佩;J·T·帕默;D·J·奥尔德斯;S·图赖拉特南  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2002-09-16 PCT/US2002/029323  
进入国家日期 2004.03.12  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物或其可药用盐: 其中: X1和X2都是亚甲基; R3是-CR5=CHR6,其中,R5和R6与和R5和R6相连的原子一起形成C3-12环烯基或C6-12芳基,其中R3任选被1个基团取代,所述取代基独立地选自C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷氧基;且 R4是-C(O)X5R11,其中X5是键,其中R11是杂C5-12环烷基C0-3烷基、杂C5-12芳基C0-3烷基; X3是式(a)、(b)或(c)的基团: n是0、1或2; R20为氢; R21选自氢和-C(O)R26、-S(O)2R26、-C(O)OR26; R23选自H、C1-6烷基、C6-12芳基C0-6烷基,任选被氨基、-NHC(O)R15或-R15取代,其中R15为苯基C0-3烷基; R25选自氢、C6-12芳基C0-6烷基或-X4S(O)2R26,其中X4是键或C1-2亚烷基; R26选自氢、C6-12芳基C0-6烷基; 其中X3任选还含有1个取代基,所述取代基当存在于脂环族或芳香族环系中时为独立地选自-X6OR17,其中X6是键或C1-6亚烷基,每种情况下的R17独立地是氢、C1-6烷基。  
摘要 本发明涉及式I化合物,其中的变量参数如权利要求1所定义,本发明还涉及其制备方法及其用作组织蛋白酶S抑制剂的用途。  
国际公布 2003-03-27 WO2003/024924 英  
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