| 公开(公告)号 | CN101133017A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580048804.8 |
| 申请日期 | 2005.12.28 |
| 专利名称 | 放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C233/25(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/25(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.28 JP 052527/2005 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社;独立行政法人放射线医学综合研究所 |
| 发明(设计)人 | 铃木和年;须原哲也;H·克里斯塔尔;张明荣;中里笃郎 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-28 PCT/JP2005/024075 |
| 进入国家日期 | 2007.08.28 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 龙 淳 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)所示的放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物： [式1] 其中，R1代表氢原子、具有1-10个碳原子的取代或未取代烷基、具有1-10个碳原子的烷氧基、取代或未取代苯基、式-NR2(R3)所示的基团，其中R2和R3相同或者不同，并代表氢原子、具有1-10个碳原子的烷基，或者与相邻的氮原子一起形成4-10元环状氨基，且X1、X2、X3和X4相同或不同，各自代表氢原子、具有1-5个碳原子的烷基、具有1-5个碳原子的烷氧基、苯氧基、三氟甲基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、卤原子、具有1-5个碳原子的用11C或选自121I、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br和34mCl的放射性卤原子标记的烷氧基，其条件是X1、X2、X3和X4中的至少一个代表具有1-5个碳原子的用11C或选自121I、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br和34mCl的放射性卤原子标记的烷氧基。 |
| 摘要 | 一种右式所示的放射性卤素标记的苯氧基苯胺衍生物，其中，R1代表的基团如烷基；X1、X2、X3和X4各自代表氢原子、烷基、烷氧基、其中导入有11C或携带了放射性卤原子的烷氧基，其条件是X1、X2、X3和X4中的至少一个代表其中导入了11C或携带了放射性卤原子的烷氧基；该化合物可用作具有很高亲和力和很高选择性的PBR配体。在PBR的体外测定中，将具有很高亲和力和很高的选择性的PBR配体用放射性卤素核素进行标记，以便能够使用包括PET以及SPECT的工具在体内测定PBR。因此，可以得到用于疾病如阿尔茨海默型痴呆症的早期诊断、预防和治疗的化合物。 |
| 国际公布 | 2006-09-08 WO2006/092902 日 |
