公开(公告)号 | CN101057831A |
公开(公告)日 | 2007.10.24 |
申请(专利)号 | CN200710101535.8 |
申请日期 | 2007.04.26 |
专利名称 | 多烯紫杉醇脂质体新剂型及其制备方法 |
主分类号 | A61K9/127(2006.01)I |
分类号 | A61K9/127(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2006.5.15 CN 200610082245.9 |
申请(专利权)人 | 沈阳药科大学 |
发明(设计)人 | 王东凯;李为理;张翠霞;张文涛;林立峰;周雪梅 |
地址 | 110016辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 |
代理人 | 李宇彤 |
国省代码 | 辽宁;21 |
主权项 | 多烯紫杉醇脂质体新剂型,其特征在于:以脂质和/或胆固醇为膜材,可用长循环辅料进行表面修饰,制备成多烯紫杉醇的普通或长循环脂质体,脂质与药物的摩尔比为1∶1-100∶1;长循环辅料与普通磷脂的摩尔比为1∶10-1∶200;制剂中多烯紫杉醇的最终浓度为0.1-20mg/ml,分散相的平均粒径≤500nm,其包封率大于80%。 |
摘要 | 本发明属于医药技术领域,公开了多烯紫杉醇脂质体新剂型及其制备方法。本发明采用薄膜分散法,有机溶剂注入法制备多烯紫杉醇普通脂质体或用PEG修饰的磷脂或其他脂质材料来修饰脂质体制成长循环脂质体,其后可进行超声,挤出或高压均质,制成多烯紫杉醇注射剂和冷冻干燥制剂。本发明所提供的多烯紫杉醇普通脂质体与普通注射液相比可降低药物的毒副作用,长循环脂质体显著提高了脂质体在体内的循环时间,使药物更长期有效地靶向于肿瘤部位,可以更好地发挥药效,降低毒性。 |
国际公布 |