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药 品 名 称 | 卡托普利 |
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英 文 药 名 | Captopril |
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其 他 名 称 | CS-522、Capoten、Lopirin、Mercaptopnl、SQ-14225、Tensi-omin、甲巯丙脯酸、竹林安特、开博通、开搏通(Capoten)、开富林、开富特、开托普利、刻甫定、莱博通、普利博通、圣瑞恩卡托普利(Captopril-Ruikang)、巯甲丙脯酸。 |
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药 理 作 用 |
本品为含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂，抑制血管紧张素I转化为血管紧张素Ⅱ，能减少血管紧张素Ⅱ的生成，抑制血管收缩，减少醛固酮分泌和水钠潴留。抑制激肽酶Ⅱ，使激肽降解灭活受阻，激肽积聚，并使前列腺素E的代谢产物增加，血管扩张，降低外周动脉阻力，使血压降低。增加或不影响心率及心输出量，增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率。 由于本品抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，降低心衰和心肌梗死患者的外周阻力、肺毛细血管楔压和肺血管阻力，使心脏负荷减少而增加心输出量及运动耐受时间，防止左室功能异常的发展，减少心肌再梗死的发生率。 本品对糖尿病肾病患者肾小球出球动脉的扩张作用可使球内压降低，减少微量蛋白尿症，控制糖尿病肾病病变进展，降低死亡率。口服吸收受食物影响，空腹吸收率60％-75％，饭后仅30％-40％。口服后15分钟起效，1-2小时达血药峰浓度，维持6-12小时，血浆半衰期为1.9土0.5小时。药物分布于全身，小部分在肝、肾中甲基化，大部分在血中氧化为二硫化物而失活。药物主要通过肾脏排泄，肾功能障碍时排泄减慢。 |
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临 床 应 用 | 用于中度和重度高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。亦用于难治性充血性心力衰竭，尤其是急性心肌梗死后左心室功能不全、心脏前负荷明显增加者。也用于糖尿病肾病。由于本品通过降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平，而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。 |
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禁 忌 症 | 对本品过敏、粒细胞减少及过敏体质者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)可有咳嗽、消化道刺激反应、肠功能紊乱、斑丘疹、皮肤瘙痒、蛋白尿、膜性肾病、高血钾、心动过速、胸痛、心悸等。 (2)给药后3小时内可能发生明显低血压，可能是一过性。 (3)用药初期可能出现粒细胞减少等，大多不影响继续用药。 (4)如有味觉异常及出现神经血管性水肿应停药，并进行必要的紧急治疗。 |
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制 剂 规 格 | 片剂12.5mg，25mg；注射剂1ml:25mg，2ml:50mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)肾功能衰竭患者慎用，或延长给药间歇。 (2)孕妇、乳母、老人、麻醉时及自身免疫性疾病患者慎用。使用过影响白细胞及免疫功能药物的患者慎用。 (3)用药期定期查血象、血钾及尿蛋白。 (4)心衰者使用本品应避免过度活动，防止出汗过多及腹泻、呕吐等，以免液减少致血压骤降。 (5)干咳严重者应停药。 (6)卡托普利等转换酶抑制剂有保钾作用，应避免与保钾利尿药并用，以免引起血钾升高。 (7)吲哚美辛等环氧化酶抑制剂能抑制前列腺素生成，降低转换酶抑制剂的疗效，故不宜合用。 (8)本品与利尿剂合用可显著提高疗效。 (9)本品与其他降压药合用，可加强降压作用。 (10)本品与扩血管药合用，可致低血压。 (11)复方卡托普利片，又称开富特片，每片含卡托普利1Omg、氢氯噻嗪6mg；口服；一次1-2片，一日3次。用于高血压病。 卡托普利抑制血管紧张素转换酶活性，降低血管紧张素Ⅱ水平，减少醛固酮分泌，扩张动、静脉，达到降压效应和减轻心脏前、后负荷而改善心功能。 氢氯噻嗪主要增加肾脏对氯化钠的排出而起到利尿作用，使血容量减少，发挥降压效应。两种药物合用可明显增强降压作用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
