药 品 名 称 | 哌唑嗪 |
英 文 药 名 | Prazosin |
其 他 名 称 | Orbisan、Pratsiol、Vasoflex、Eurex、Furazosin、Hypovase、PrazosinHydrochloride、Sinetense、脉安平、脉哌斯、派唑嗪、盐酸哌唑嗪、降压新、脉宁平(Minipress)。 |
药 理 作 用 |
(1)盐酸哌唑嗪为选择性突触后α-1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。 (2)本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。 (3)本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。 (4)动物实验显示,大部分药物与α-1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。 (5)本品不影响α2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。致癌、致突变及生殖毒性大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。 |
临 床 应 用 | 高血压。 |
禁 忌 症 | 孕妇、儿童及对本品过敏者禁用。 |
不 良 反 应 |
(1)一般反应可有眩晕、疲倦、嗜睡、乏力、口干、头痛、恶心、腹泻、视力下降。 (2)少数病人有“首剂综合征”,即首剂给药或剂量递增过快时可致严重直立性低血压、晕厥、心悸、眩晕、出汗等,重者发生循环性虚脱。 (3)长期应用可能发生体液潴留。 |
制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂1mg,2mg,5mg。 |
注 意 事 项 |
(1)与β受体阻滞剂、利尿剂合用疗效增加,副作用减小,用于治疗重度高血压。 (2)为避免发生“首剂现象”,首剂应在睡前服,停用利尿剂,首剂量不超过1mg。 (3)发生首剂综合征者,属高敏现象,不影响以后的小剂量继续治疗。 (4)长期应用,可产生耐药性。 (5)严重心脏病、心绞痛、肾功能不全、精神病患者慎用。 (6)在服药期间,不能随便服用治疗感冒、咳嗽及抗过敏药物,它们可能会干扰哌唑嗪的疗效。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |