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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药指南 > 正文:哌唑嗪的副作用/药理作用/不良反应/用法用量
    

哌唑嗪/Prazosin

 药
 品
 名
 称
哌唑嗪
 英
 文
 药
 名
Prazosin
 其
 他
 名
 称
Orbisan、Pratsiol、Vasoflex、Eurex、Furazosin、Hypovase、PrazosinHydrochloride、Sinetense、脉安平、脉哌斯、派唑嗪、盐酸哌唑嗪、降压新、脉宁平(Minipress)。
 药
 理
 作
 用
(1)盐酸哌唑嗪为选择性突触后α-1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。
(2)本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。
(3)本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。
(4)动物实验显示,大部分药物与α-1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。
(5)本品不影响α2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。致癌、致突变及生殖毒性大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。
 临
 床
 应
 用
高血压
 禁
 忌
 症
孕妇、儿童及对本品过敏者禁用。
 不
 良
 反
 应
(1)一般反应可有眩晕、疲倦、嗜睡、乏力、口干、头痛、恶心、腹泻、视力下降。
(2)少数病人有“首剂综合征”,即首剂给药或剂量递增过快时可致严重直立性低血压晕厥心悸、眩晕、出汗等,重者发生循环性虚脱。
(3)长期应用可能发生体液潴留。
 制
 剂
 规
 格
(盐酸盐)片剂1mg,2mg,5mg。
 注
 意
 事
 项
(1)与β受体阻滞剂、利尿剂合用疗效增加,副作用减小,用于治疗重度高血压。
(2)为避免发生“首剂现象”,首剂应在睡前服,停用利尿剂,首剂量不超过1mg。
(3)发生首剂综合征者,属高敏现象,不影响以后的小剂量继续治疗。
(4)长期应用,可产生耐药性。
(5)严重心脏病、心绞痛、肾功能不全、精神病患者慎用。
(6)在服药期间,不能随便服用治疗感冒咳嗽及抗过敏药物,它们可能会干扰哌唑嗪的疗效。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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