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新斯的明/Neostigmine

 药
 品
 名
 称
新斯的明
 英
 文
 药
 名
Neostigmine
 其
 他
 名
 称
Neostigmine Methylsulfate、Neostigmine Bromide、Neoserin、Pros-tigmine、Proserin、普洛斯的明、普洛色林、甲硫酸新斯的明、溴新斯的明、溴化新斯的明。
 药
 理
 作
 用
本品为可逆性抗胆碱酯酶药,促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,阻止体内乙酰胆碱的水解,使之直接作用于骨胳肌细胞的胆碱能受体,对骨胳肌有较明显的选择性兴奋作用。也能兴奋肠道及膀胱平滑肌,对心血管、腺体、眼、支气管作用较弱。由于本品为季铵类化合物,亲脂性差,不易透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用很小。能透过胎盘屏障。口服吸收不规则。1-2小时达血药峰浓度,半衰期为0.87小时,可持续作用3-6小时。
 临
 床
 应
 用
用于治疗重症肌无力及腹部手术后肠麻痹及尿潴留。也用于终止肌松药作用,解救肌松药过量中毒。对抗阿托品中毒的外周症状。蛇咬伤、非肠道阻塞性胃肠道蠕动缓慢、胀气、脑外伤性的运动障碍、结核性脑膜炎脊髓灰白质炎、脑炎等病恢复期的瘫痪视神经萎缩、神经炎等也可应用。也有用于儿童生长激素缺乏而引起身材矮小的报道。
 禁
 忌
 症
心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞病人禁用。
 不
 良
 反
 应
长期口服可出现溴化物引起的皮疹、乏力。过量可致恶心、呕吐腹痛腹泻、胃肠道不适、流泪、流涎、心动过缓、心神不宁、瞳孔缩小、出汗、肌肉震颤等。可用阿托品对抗。
 制
 剂
 规
 格
(溴化物)片剂15mg。
 注
 意
 事
 项
(1)支气管哮喘癫痫患者慎用。
(2)用本品治疗重症肌无力时,应避免同时应用氧化亚氮以外的吸入性麻醉药、各种肌松药、氯丙嗪苯妥英钠、心得安普鲁卡因酰胺、奎尼丁、氨基糖苷  类抗生素、多粘菌素B等药,以防加重病情,影响药物疗效。
(3)重症肌无力诊断试验:1mg肌注,40-60分钟后出现肌力改善表现,可与阿托品0.5mg同时肌注,以减少不良反应。重症肌无力危象和无力加重时,也可用1mg肌注,进行治疗。
(4)抗胆碱药可抑制肠蠕动,影响口服新斯的明的吸收。
(5)拮抗肌松药过量中毒,在全麻药作用已消失后,用本品2.5mg混合硫酸阿托品1mg,在5分钟内1次静脉推注,见效后可维持的1小时。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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