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药 品 名 称 | 蒿甲醚 |
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英 文 药 名 | Artemtherin |
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其 他 名 称 | Artemethefin、甲基还原青蒿素、血防灵。 |
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药 理 作 用 |
本品是国内通过构效关系研究而找到的一种青蒿素衍生物，有α、β二型，α型为粘性油，β型为无色片状结晶，临床应用为α、β二型的混合物，以β型为主。对疟原虫红细胞内期无性生殖体有较强杀灭作用，能干扰表膜—线粒体功能，抑制原虫蛋白合成。为高效、速效、低毒的抗疟药，但对恶性疟配子体无作用。动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10-20倍。本品毒性较低，但有一定的胚胎毒性，主要表现在胚胎吸收。本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳，效果确切，显效迅速，近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退热。复燃率8%，较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。本品并能促使血吸虫成虫肝移和死亡，对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄1周的童虫对本品最敏感，对雌虫作用较雄虫明显。临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人，进行对症处理，取得较好疗效，退热效应一般在肌内注射后半小时左右即开始出现，体温呈现梯形逐渐下降，4-6小时左右再逐渐回升，无体温骤降现象，退热作用稳定可靠。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。 本品体内转运迅速，排泄快，静脉注射后24-72小时大部分药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验显示，本品在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8%-49．5%。人体肌注后吸收快且完全，肌注一次lOmg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值达0.8μg/ml左右，半衰期为13小时。在体内广泛分布，脑组织最多，肝肾次之。主要从肠道排出，其次由尿排泄。 |
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临 床 应 用 | 用于各种疟疾及抗氯喹恶性疟及脑型疟的急救和治疗，亦用于血吸虫病的治疗和高热病人的退热。 |
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禁 忌 症 | |
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不 良 反 应 | 本品不良反应轻微，偶见低热、门冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶轻度升高、网织红细胞一过性减少等。 |
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制 剂 规 格 | 胶囊剂25mg，40mg，0.1g。油注射剂1ml：80mg，1ml：0.1g，2ml：0.2g。 |
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注 意 事 项 |
(1)妊娠初3个月内慎用，对中、晚期妊娠较安全。 (2)注射剂为油针剂，遇冷有凝固现象，可微温溶解后使用。 (3)苯巴比妥可诱导本品脱醚甲基，使代谢加快。 (4)复方蒿甲醚片，每片含蒿甲醚0.02g、本芴醇0.12g口服，首次4片，以后第8、24、48小时各服4片，总量16片；儿童剂量按年龄递减。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
