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药 品 名 称 | 吡喹酮 |
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英 文 药 名 | Praziquantel |
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其 他 名 称 | |
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药 理 作 用 |
本品为广谱抗蠕虫药。体外试验证明，本品与吸虫或绦虫接触后，低浓度(5ng/ml)可刺激虫体使其活动加强，较高浓度(1μg/ml)时可使虫体肌肉瞬即发生强直性收缩与瘫痪，以及虫体合胞体外皮破裂，虫体崩溃。可促使血吸虫成虫、幼虫肝移。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。上述变化亦可发生在宿主体内。本品还可使虫体表膜去极化，致使葡萄糖的摄取受抑制，促进虫体内糖原的分解，内源性糖源耗竭，并能刺激乳酸盐的释放。本品不影响ATP酶活性，不受钙通道阻滞剂的影响。对虫体蛋白质和核酸代谢亦有影响，使成虫在位死亡，同时亦可杀灭毛蚴及尾蚴。对绦虫也有效。 口服后迅速吸收，约0.5-1小时血药浓度达峰值。首过代谢明显，主要形成羟基代谢物，仅少量原形药进入体循环，其中以门静脉血中浓度较高，脑脊液中的浓度为血浓度的10%-20%，血浆蛋白结合率约为80%。主要分布在肝脏、肾、肺、胰腺、脂肪组织等。很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。吡喹酮的半衰期约为0.8-1.5小时，其代谢物的半衰期为4-6小时。本品主要由肾脏以代谢物形式排出，24小时内排泄量约为72%。也可由胆汁、肠粘膜及乳汁排出。本品的特点是：剂量小、疗程短、高效、低毒、使用方便。 |
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临 床 应 用 | 主要用于血吸虫病，亦用于华枝睾吸虫病、肺吸虫病、牛或猪肉绦虫病、裂头绦虫、短膜壳绦虫病、姜片虫病及囊虫病等。 |
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禁 忌 症 | 眼囊虫病患者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)一般轻微而短暂，不影响治疗。常见有头晕、头痛、关节酸痛、腰酸、乏力、恶心、失眠、多梦、多汗、腹痛、腹泻、肠绞痛、便血等，程度均较轻。一般不需处理，于停药数小时至2日内即消失。 (2)偶有胸闷、心悸、低血压、房性和室性早搏、T波压低等心电图改变、室上性心动过速、心房颤动、昏厥、弛缓性瘫痪、心绞痛、严重心率失常等。 (3)也可有皮疹、发热等过敏反应。 (4)少见肌束震颤、眼球震颤、肢端麻木等。 (5)黄疽、血清氨基转移酶升高、中毒性肝炎、消化道出血、脑疝等严重不良反应较少见。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.2g，0.6g。 |
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注 意 事 项 |
(1)对本品过敏者和眼囊虫病患者禁用。 (2)严重心、肝、肾功能不全、有癫痫病史及精神神经病史、急性疾病、发热患者慎用(3)副作用较轻，一般可自行消退，疗程短，治疗期一般不影响病人日常活动。 (4)有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，服药期间与停药24小时内勿进行驾驶、机器操作等工作。 (5)哺乳妇女服药期间，直至停药后72小时内不宜哺乳。 (6)脑囊虫病患者使用本品，应注意颅内压增高，并辅以降低颅内压和防治脑 水肿的药物如甘露醇、地塞米松等。 (7)眼囊虫病不宜用本品治疗。 (8)成年患者服药后大多心率减慢，儿童则多数心率增快。 (9)宜在饭后半小时或餐间吞服，服药期间忌油腻食物。 (10)另有左旋吡喹酮，对血吸虫疗效比吡喹酮高，副作用也较轻而短暂，总剂量为吡喹酮的1/2(轻、中度感染)至3/4(重度感染)。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
