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药 品 名 称 | 伊曲康唑 |
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英 文 药 名 | Itraconazole |
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其 他 名 称 | Oiconazole、R-51211、Semperal、Sporanox、Trisporal、美扶、斯皮仁诺、亚特那唑、依康唑、依他康唑。 |
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药 理 作 用 |
本品是具有三唑环的合成唑类抗真菌药、抗菌谱与氟康唑相似，对深部真菌和浅表真菌均有抗菌作用。 本品吸收良好，在体内有良好的分布，在体内多种组织如肺、肾、上皮组织中有较高的药物浓度。很少透过脑膜，在支气管分泌物中浓度也较低。单剂口服0.2g，5小时后的血药峰浓度可达0.3μg/m1。组织浓度高于血浓度数倍，与血浆蛋白结合率为99%。单剂给药后半衰期为15-20小时，多剂给药后半衰期可延长为20-30小时。停药后药物在皮肤、黏膜及某些组织中存留1-4周，甚至更久。该药在肝脏转化成无活性的代谢物，由胆汁和尿排出体外。肾功能不全时对药物代谢无明显影响，血液透析和腹膜透析不能清除本品。 |
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临 床 应 用 | 临床主要应用于深部真菌所引起的感染。 |
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禁 忌 症 | 对本品过敏者及孕妇禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)不良反应较酮康唑发生率低，主要为胃肠道不适、厌食、恶心、腹痛、便秘等。 (2)可有头痛、头晕等。 (3)可逆性肝功能损害。偶有肝衰竭死亡病例。 (4)月经紊乱。 (5)变态反应如瘙痒、红斑、风团、血管性水肿等。 (6)长期使用可出现低钾血症、水肿、肝功能损害、脱发等。 (7)可有心脏毒性，偶见充血性心力衰竭，甚者死亡。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.1g；胶囊剂0.1g；颗粒剂1g：217.39mg； |
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注 意 事 项 |
(1)应注意对肝脏的损害。肝功能不良者慎用。 (2)心脏病患者及乳母、16岁以下儿童慎用。 (3)不应与特非那丁、阿司咪唑、西沙比利、咪达唑仑和*********等同服。 (4)与肝酶诱导剂(如利福平、苯妥英钠)同服，可使本品血药浓度降低，应监测其血药浓度。 (5)与环孢菌素同用，可使环孢菌素的血药浓度升高。 (6)本品可干扰地高辛正常代谢，使消除减慢。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
