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新型LHRH拮抗剂,其制备方法和药物用途

公开(公告)号 CN1443195A  
公开(公告)日 2003.09.17  
申请(专利)号 CN01807543.6  
申请日期 2001.03.12  
专利名称 新型LHRH拮抗剂,其制备方法和药物用途  
主分类号 C07K7/23  
分类号 C07K7/23;A61K38/09;A61P35/00;A61P5/04  
分案原申请号  
优先权 2000.3.14 US 09/525,007  
申请(专利权)人 赞塔里斯股份公司  
发明(设计)人 M·伯恩德;B·库彻;E·昆彻  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 PCT/EP01/02719 2001.3.12  
进入国家日期 2002.09.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式(I)的化合物及其与药用酸形成的盐,A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2(I),其中A 是一个乙酰基,Xxx1 是D-Nal(2),Xxx2 是D-Cpa,Xxx3 是D-Pal(3),Xxx4 是Ser,Xxx5 是N-Me-Tyr,Xxx6 是D-Cit,D-Hci或D-[·-N’-4-(4-脒基苯基)-基-1,4-二代丁基]Lys(缩写:D-Lys(B)),Xxx7 是Leu或Nle,Xxx8 是Arg或Lys(iPr),Xxx9 是Pro而Xxx10 是D-Ala或Sar,条件是如果Xxx6是D-Lys(B),则Xxx7是Nle,如果Xxx6是D-Cit,则Xxx7是Nle而Xxx10是D-Ala,或如果Xxx6是D-Hci,则Xxx7是Leu而Xxx10是D-Ala。  
摘要 本发明涉及包含N-甲基化的氨基酸组分以及水溶性改善的肽。根据本发明,含有所述肽的药物可用于治疗激素-依赖性肿瘤和受激素影响的非恶性疾病状态。  
国际公布 WO01/68676 德 2001.9.20  
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