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由基于二噁烷的二(烯酮缩二醇)制备可生物侵蚀的聚原酸酯以及含有它们的嵌段共聚物

公开(公告)号 CN1726043A  
公开(公告)日 2006.01.25  
申请(专利)号 CN200380106313.5  
申请日期 2003.11.13  
专利名称 由基于二噁烷的二(烯酮缩二醇)制备可生物侵蚀的聚原酸酯以及含有它们的嵌段共聚物  
主分类号 A61K31/74(2006.01)I  
分类号 A61K31/74(2006.01)I;A61F13/00(2006.01)I;A61F2/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.11.15 US 10/298,151  
申请(专利权)人 阿帕医药有限公司  
发明(设计)人 若热·赫勒;伍·斯蒂夫  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2003-11-13 PCT/US2003/036616  
进入国家日期 2005.06.16  
专利代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司  
代理人 章社杲;张 英  
国省代码 美国;US  
主权项 一种化学式I的聚原酸酯:其中n是一至少为5的整数;R是键、-(CH2)a-或-(CH2)b-O-(CH2)c-;其中a是1至10的整数,而b和c独立是1至5的整数;Ra是C1-C4的烷基;Rb是氢或C1-C2的烷基;且每一个A独立选自R1、R2、R3和R4,其中R1是:其中:p是1至20的整数R5是氢或C1-C4烷基;且R6是:或其中:s是0至30的整数;t是2至200的整数;且R7是氢或C1-C4烷基;R2是:或R3是:或其中:x是0至30的整数;y是2至200的整数;R8是氢或C1-C4烷基;R9和R10独立为C1-C12亚烷基;R11是氢或C1-C6烷基而R12是C1-C6烷基;或R11和R12一起为C3-C10亚烷基;以及R4是(i)在其中含有至少一个基官能团的二醇残基;或(ii)含有至少一个独立选自酰胺、酰亚胺、脲和尿烷基团中的官能团的二醇残基。  
摘要 本发明提供了由基于二噁烷的二(烯酮缩二醇)制备的可生物侵蚀(降解)的聚原酸酯,其在作为整形外科植入体或用于药物、化妆品和农药的持续递送的载体时是有用的。本发明还提供了含有这类可生物降解的聚原酸酯的嵌段共聚物。这类嵌段共聚物具有亲水性嵌段和疏水性嵌段。它们在水溶液中形成胶束,使得它们适用于亲水性或水溶性材料的包封或增溶;并且它们还形成用于活性药剂的持续释放的可生物降解基质。  
国际公布 2004-06-03 WO2004/046328 英  
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