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胸腺五肽的制备方法

公开(公告)号 CN1308343C  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200410022741.6  
申请日期 2004.06.01  
专利名称 胸腺五肽的制备方法  
主分类号 C07K7/06(2006.01)I  
分类号 C07K7/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 康哲(湖南)制药有限公司  
发明(设计)人 彭师奇;赵 明;王 超;丁文锋;林 刚  
地址 415000湖南省澧县澧阳镇临江西路  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 深圳创友专利商标代理有限公司  
代理人 彭家恩  
国省代码 湖南;43  
主权项 一种合成胸腺五肽Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH的方法,所述方法采用侧链官能团未保护的Arg和Tyr为原料,进行如下步骤的反应:(1)在碱性条件下,使Tyr-OR与B-Val-OH在缩合剂存在下反应,得到B-Val-Tyr-OR二肽;(2)采用脱保护试剂将(1)中制得的二肽的端脱保护,得到Val-Tyr-OR二肽;(3)在碱性条件下,使(2)中制得的产物与B-Asp(-OR)-OH在缩合剂存在下反应,得到B-Asp(-OR)-Val-Tyr-OR三肽;(4)采用脱保护试剂将(3)中制得的三肽的氨端脱保护,得到Asp(-OR)-Val-Tyr-OR三肽;(5)在碱性条件下,使(4)中制得的产物与B-Lys(-Z)-OH在缩合剂存在下反应,得到B-Lys(-Z)-Asp(-OR)-Val-Tyr-OR四肽;(6)采用脱保护试剂将(5)中制得的四肽的氨端脱保护,得到Lys(-Z)-Asp(-OR)-Val-Tyr-OR四肽;(7)在碱性条件下,使(6)中制得的产物与Z-Arg-OH在缩合剂存在下反应,得到保护的Z-Arg-Lys(-Z)-Asp(-OR)-Val-Tyr-OR五肽;(8)将(7)中制得的五肽链上天冬氨酸和氨酸的羧基保护基经皂化脱保护,得到Z-Arg-Lys(-Z)-Asp-Val-Tyr-OH五肽;(9)将(8)中制得的五肽链上精氨酸赖氨酸的氨基保护基经氢解脱保护,得到Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH五肽;其中缬氨酸、天冬氨酸、赖氨酸的α氨基的保护基B为叔丁羰基,联苯异丙氧羰基,苄氧羰基及取代的苄氧羰基或芴甲氧羰基,精氨酸的α氨基和赖氨酸的侧链氨基的保护基Z为苄氧羰基及取代的苄氧羰基、叔丁氧羰基、联苯异丙氧羰基或芴甲氧羰基,酪氨酸的α羧基的保护基R为甲酯、乙酯、叔丁酯、苄酯及取代苄酯,天冬氨酸的侧链羧基的保护基R为苄酯,甲酯,乙酯;所述步骤(1)、(3)、(5)和(7)中,所述碱性条件是指pH值为7-11,并且接肽反应在0℃至室温的温度条件下进行。  
摘要 本发明提供了一种采用最小保护策略合成胸腺五肽Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH的方法,所述方法采用侧链官能团未保护的Arg和Tyr为原料合成所述胸腺五肽。本发明的方法简单、快捷、成本低、原料易得并可形成规模。  
国际公布  
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