| 公开(公告)号 | CN1244593C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN02811766.2 |
| 申请日期 | 2002.06.11 |
| 专利名称 | 氟米松及其17-羧基雄甾烯类似物的制备 |
| 主分类号 | C07J5/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J5/00(2006.01)I;C07J3/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.12 PT 102.628 |
| 申请(专利权)人 | 好利安有限公司 |
| 发明(设计)人 | 伊万·维拉什;齐塔·门德斯 |
| 地址 | 中国香港 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-11 PCT/GB2002/002644 |
| 进入国家日期 | 2003.12.12 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 香港;HK |
| 主权项 | 氟米松、氟米松21-乙酸酯或其下式的17-羧基雄甾烯类似物的制备方法： 所述方法包括： (a)使式(II)的化合物 与苯甲酰氯反应，形成式(IIIa)的3-烯醇酯： (b)使苯甲酸烯醇酯(IIIa)与亲电子氟化剂反应，在C6-位引入氟，形成式(IIIb)的化合物： (c)将式(IIIb)的化合物在C3脱保护，形成式(IV)的化合物： (d)通过使化合物IV与氢氟酸反应而将其9，11-环氧基氟化，得到氟米松21-乙酸酯；以及任选地 (e)在有或没有氧化剂存在下，水解氟米松21-乙酸酯，分别得到式(I)的化合物或氟米松。 |
| 摘要 | 本发明涉及氟米松(6α，9α-二氟-11β，17α，21-三羟基-16α-甲基-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮)、氟米松21-乙酸酯或其式(I)的17-羧基雄甾烯类似物的制备方法，所述方法包括：(a)使式(Ⅱ)的化合物与苯甲酰氯反应，形成式(Ⅲa)的3-烯醇酯；(b)使苯甲酸烯醇酯(Ⅲa)与亲电子氟化剂反应，在C6-位引入氟，形成式(Ⅲb)的化合物；(c)将化合物(Ⅲb)在C3脱保护，形成式(Ⅳ)的化合物；(d)通过使化合物Ⅳ与氢氟酸反应而将其9，11-环氧基氟化，得到氟米松21-乙酸酯；以及任选地(e)在有或没有氧化剂存在下，水解氟米松21-乙酸酯，分别得到式(I)的化合物或氟米松。 |
| 国际公布 | 2002-12-19 WO2002/100878 英 |
