| 公开(公告)号 | CN1852732A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380109034.4 |
| 申请日期 | 2003.12.23 |
| 专利名称 | 具有增强的生物学效用的干扰素-β的聚合物缀合物 |
| 主分类号 | A61K38/21(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/21(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.26 US 60/436,020;2003.6.20 US 60/479,914;2003.6.20 US 60/479,913 |
| 申请(专利权)人 | 山景医药公司 |
| 发明(设计)人 | 马克·G·P·塞佛;艾雷沙·L·马丁纳;艾尔·D·威廉斯;梅瑞·R·歇尔曼 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-23 PCT/US2003/041160 |
| 进入国家日期 | 2005.07.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种增加非糖基化干扰素β的生物效力的方法，包含选择性地偶联一种或多种合成的水溶性聚合物至该干扰素β的氨基末端氨基酸上，其中该氨基-末端氨基酸位于该干扰素β的受体-结合功能域的远端。 |
| 摘要 | 提供了合成细胞因子和其受体结合拮抗剂，特别是非糖基化的干扰素β的聚合物缀合物的方法，该缀合物保留了非常高的生物学效能。根据本发明方法制备聚合物缀合物消除或避免了受体-配体相互作用的空间抑制，该空间抑制通常产生于聚合物向细胞因子的受体结合区域及其激动性和拮抗性类似物的附着。本发明也提供了由这些方法生产的缀合物和组合物。与由传统的聚合物偶联方法产生的缀合物相比，本发明缀合物保留了高水平的生物学效能，所述传统的聚合物偶联方法没有特意避免细胞因子的受体结合功能域。在体外测定法中，本发明的非糖基化干扰素β的缀合物的生物学效能明显高于未缀合的干扰素β的生物学效能，并与糖基化的干扰素-β-1a的生物学效能相似。本发明的缀合物也比相应的非缀合的细胞因子具有延长的体内半衰期。本发明也提供了含有此类缀合物和/或组合物的试剂盒，以及这些缀合物和组合物在各种诊断、预防、治疗和生物处理应用中的使用方法，包括治疗多发性硬化。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060299 英 |
