N,N-二甲基甘氨酸(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯酯的制备方法
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公开(公告)号
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CN1636968A
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公开(公告)日
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2005.07.13
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申请(专利)号
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CN200410094510.6
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申请日期
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2003.03.07
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专利名称
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N，N-二甲基甘氨酸（E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯的制备方法
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主分类号
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C07C229/12
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分类号
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C07C229/12;C07C227/12;C07C227/04
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分案原申请号
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03113867.5
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优先权
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申请(专利权)人
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中山大学
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发明(设计)人
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李伟杰;许遵乐;汪波
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地址
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510275广东省广州市新港西路135号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种如式I所示的N，N-二甲基甘氨酸(E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯化合物：的合成方法，其工艺步骤为：(1)氯乙酸(E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯的合成：在室温下，香叶醇中滴入氯乙酰氯进行酰化反应，香叶醇和氯乙酰氯的摩尔比为1.0∶1.0～1.3，酰化反应时间为0.5～3小时；酰化反应后，反应液用饱和NaHCO3溶液中和，分出有机层，水层用乙醚或乙酸乙酯提取，合并有机层，经水洗、干燥、减压蒸馏，制得氯乙酸(E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯；(2)N，N-二甲基甘氨酸(E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯的合成：氯乙酸(E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯中加入过量的33％二甲胺水溶液，在室温下搅拌反应0.5～3小时，分出有机层，水层用乙醚或乙酸乙酯提取，合并有机层，经水洗、干燥、减压蒸馏，制得N，N-二甲基甘氨酸(E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯。
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摘要
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本发明涉及一种新的化合物N，N-二甲基甘氨酸(E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯(DGDOE)的制备方法。该化合物分子式：C14H25NO2，分子量：239，是无色或淡黄色液体，沸程为133～135℃/133Pa，结构式如式I所示。其合成方法是：以香叶醇与氯乙酰氯在无溶剂条件下室温搅拌反应0.5～3小时制得氯乙酸(E)-3，7-二甲基-2，6-辛二烯酯，再与过量的二甲胺水溶液室温反应0.5～3小时合成DGDOE，总产率可达95％。该化合物可作为一种透皮剂，可用于药品、化妆品中的霜剂、膏剂和搽剂，加强药物对皮肤的渗透吸收作用，增强药效；还可用于植物营养液中，增强植物对营养液的吸收。对比研究表明：DGDOE促进消炎痛、扑热息痛经裸鼠皮吸收的药效均比Azone、DDAA强。
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国际公布
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