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制备8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮的方法

医药数据库中心 药学论坛 上海康鸣高科技有限公司;华东理工大学/吴范宏;辛水波
公开(公告)号 CN1640869A  
公开(公告)日 2005.07.20  
申请(专利)号 CN200410015883.X  
申请日期 2004.01.16  
专利名称 制备8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮的方法  
主分类号 C07D221/06  
分类号 C07D221/06  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海康鸣高科技有限公司;华东理工大学  
发明(设计)人 吴范宏;辛水波  
地址 200237上海市梅陇路130号化工一村109号301室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 顾敏  
国省代码 上海;31  
主权项 一种制备式(1)8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮的方法,它包括将下述式(2)化合物在溶剂中与含磷试剂进行化学反应,然后直接在催化剂催化下发生傅克反应,再水解后一锅法得到目标式(1)化合物:  
摘要 本发明涉及第二代非镇静抗组胺药氯雷他定的重要中间体8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮的新的制备方法,该方法包括将下述式(2)化合物在溶剂中与含磷试剂进行化学反应,然后直接在催化剂催化下发生傅克反应,再水解后一锅法得到目标式(1)化合物:本发明的合成方法反应步骤少、操作简单、产品纯度高(HPLC含量≥99%)、有利于工业化生产。  
国际公布  
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