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去甲基斑蝥素注射用亚微乳剂的处方及制备工艺

医药数据库中心 药学论坛 北京八木医药技术发展有限公司/单爱莲;唐兴
公开(公告)号 CN1647797A  
公开(公告)日 2005.08.03  
申请(专利)号 CN200410078379.4  
申请日期 2004.09.27  
专利名称 去甲基斑蝥素注射用亚微乳剂的处方及制备工艺  
主分类号 A61K31/365  
分类号 A61K31/365;A61K9/107;A61K47/14;A61P35/00  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京八木医药技术发展有限公司  
发明(设计)人 单爱莲;唐兴  
地址 100010北京市东城区美术馆后街27号福顺轩旅馆  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 北京;11  
主权项 本发明为一种以长链及中链甘油三酯为油相基质的去甲基斑蝥素注射用亚微乳剂的制备工艺及配方。该处方包括长链及中链甘油三酯、去甲基斑蝥素、卵磷脂、纯甘油和注射用水。其特征在于:应用界面膜载药的原理提高了油水中均难溶的药物去甲基斑蝥素在乳剂中的载药量、降低其毒性并使其在体内能够靶向释药。  
摘要 本发明内容为一种以长链及中链甘油三酯为油相基质的去甲基斑蝥素注射用亚微乳剂的制备工艺及配方。本乳剂为抗癌药物制剂,作用机制明确。它包括注射用油(注射用薏苡仁油、大豆油鸦胆子油、玉米油及藏红花油等)、去甲基斑蝥素、卵磷脂(或豆磷脂)、纯甘油和注射用水,以上述药理成分制备的亚微乳剂给药途径为静脉给药。每100毫升乳液中含油相(注射用薏苡仁油、鸦胆子油、大豆油、玉米油藏红花油等)5.0~15.0克、去甲基斑蝥素0.01~0.2克、卵磷酯0.8~1.6克、纯甘油2.0~3.0克、其余为注射用水,经高速搅拌、高压均质及高压旋转灭菌等步骤制备而得,乳滴的粒径范围应在0.1~0.8微米。  
国际公布  
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