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N-酰氨基乙腈衍生物及其用于控制寄生虫中的用途

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/P·迪克雷;T·格贝尔;J·鲍威尔;C·杜拉诺
公开(公告)号 CN1649579A  
公开(公告)日 2005.08.03  
申请(专利)号 CN03809965.9  
申请日期 2003.05.21  
专利名称 N-酰氨基乙腈衍生物及其用于控制寄生虫中的用途  
主分类号 A61K31/341  
分类号 A61K31/341;C07D307/42;C07D307/58;C07D333/16;C07D333/28;C07D333/32;C07D333/56;A61K31/381;A61P33/14;A01N43/00  
分案原申请号  
优先权 2002.5.22 CH 0855/2002  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 P·迪克雷;T·格贝尔;J·鲍威尔;C·杜拉诺  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/005334 2003.5.21  
进入国家日期 2004.11.02  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物其中A1和A2彼此互相独立,为未取代的或单-或多取代的芳基,其中A1和A2的取代基彼此互相独立,选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基氧基、卤代-C2-C6链烯基氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基硫基、卤代-C2-C6链烯基硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二C1-C6烷基氨基羰基;未取代的或单-或多取代的苯基氨基;未取代的或单-或多取代的苯基羰基;未取代的或单-或多取代的苯基甲氧基亚氨基;未取代的或单-或多取代的苯基羟基甲基;未取代的或单-或多取代的1-苯基-1-羟基乙基;未取代的或单-或多取代的苯基氯代甲基;未取代的或单-或多取代的苯基氰基甲基;未取代的或单-或多取代的苯基;未取代的或单-或多取代的苯氧基;未取代的或单-或多取代的苯基乙炔基;和未取代的或单-或多取代的吡啶基氧基,其中在每一种情况下,所述取代基均互相独立且选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6环烷硫基、C2-C6链烯基氧基、卤代-C2-C6链烯基氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基硫基、卤代-C2-C6链烯基硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;或者通过一个环碳原子相连的未取代的或单-或多取代的杂芳基,其中A1和A2的取代基可以互相独立且选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6环烷硫基、C2-C6链烯基氧基、卤代-C2-C6链烯基氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基硫基、卤代-C2-C6链烯基硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;A3为未取代的或单-或多取代的嘧啶基、s-三嗪基、1,2,4-三嗪基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、三唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、吲唑基或喹啉基,所述基团通过一个环碳原子相连,其中在每一情况下,所述取代基彼此互相独立且选自下列基团:卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C2-C6链烯基氧基、卤代-C2-C6链烯基氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰基氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯基硫基、卤代-C2-C6链烯基硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基和二-C1-C6烷基氨基羰基;R1为氢、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、烯丙基或C1-C6烷氧基甲基;R2、R3、R4、R5和R6也彼此互相独立为氢、卤素、未取代的或单-或多取代的C1-C6烷基、未取代的或单-或多取代的C2-C6链烯基、未取代的或单-或多取代的C2-C6炔基、未取代的或单-或多取代的C1-C6烷氧基,其中在每一种情况下,所述取代基均互相独立且选自下列基团:卤素、C1-C6烷氧基和卤代-C1-C6烷氧基;未取代的或单-或多取代的C3-C6环烷基,其中所述取代基互相  
摘要 本发明涉及下列通式化合物和它们的任何对映体,在该式中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、W、X、A1、A2、a、b和c如权利要求1所定义。这些活性成分具有优良的杀虫性质,所以特别适于控制温血动物寄生虫。  
国际公布 WO2003/097036 英 2003.11.27  
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