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五氟硫基苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断剂的用途以及包含它们的药物

医药数据库中心 药学论坛 安万特医药德国有限公司/H-W·克勒曼
公开(公告)号 CN1653044A  
公开(公告)日 2005.08.10  
申请(专利)号 CN03811319.8  
申请日期 2003.05.05  
专利名称 五氟硫基苯甲酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断剂的用途以及包含它们的药物  
主分类号 C07C381/00  
分类号 C07C381/00;A61P9/06;A61P9/10;A61K31/155  
分案原申请号  
优先权 2002.5.18 DE 10222192.8  
申请(专利权)人 安万特医药德国有限公司  
发明(设计)人 H-W·克勒曼  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/004669 2003.5.5  
进入国家日期 2004.11.18  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I和/或II的五氟硫基苯甲酰基胍及其可药用盐其中R1是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基、含1、2、3或4个碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、CN、NR10R11、-Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3或-(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3;R10和R11彼此独立地是氢、含1、2、3或4个碳原子的烷基或-CH2-CF3;m是0、1或2n、o、p、q、r和s彼此独立地是0或1;R2是氢、F、Cl、Br、I、-CN、-SO2CH3、-(SOh)z-(CH2)k-(CF2)1-CF3、含1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基、含3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子所替代;h是0、1或2;z是0或1;k是0、1、2、3或4;l是0或1;或者R2是-(CH2)t-苯基或-O-苯基,其是未取代的或被1、2或3个选自F、Cl、Br、I、-Ou-(CH2)v-CF3、含1、2、3或4个碳原子的烷氧基、含1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3的基团所取代;t是0、1、2、3或4;u是0或1;v是0、1、2或3;或者R2是-(CH2)w-杂芳基,其是未取代的或被1、2或3个选自F、Cl、Br、I、-Ox-(CH2)y-CF3、含1、2、3或4个碳原子的烷氧基、含1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO2CH3的基团所取代;w是0、1、2、3或4;x是0或1;y是0、1、2或3;R3和R4彼此独立地是氢或F。  
摘要 其中R1至R4具有权利要求中所述含义的式I和/或II的五氟硫基苯甲酰基胍适于与用于预防梗塞和治疗梗塞和用于治疗心绞痛的心脏保护成分一起作为抗心律失常药。其还可以预防性地抑制与局部缺血诱发的损害形成、尤其是引发局部缺血诱发的心律失常有关的病理生理学过程。  
国际公布 WO2003/097591 德 2003.11.27  
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