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稠合的吡唑基化合物、包含该化合物的组合物及该化合物的应用

医药数据库中心 药学论坛 永信药品工业股份有限公司/邓哲明;郭盛助;李芳裕
公开(公告)号 CN1215060C  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN01124323.6  
申请日期 2001.06.19  
专利名称 稠合的吡唑基化合物、包含该化合物的组合物及该化合物的应用  
主分类号 C07D231/56  
分类号 C07D231/56;C07D405/04;C07D495/04;A61K31/416;A61K31/4162;A61P9/10;A61P7/02  
分案原申请号  
优先权 2000.6.19 US 60/212,408  
申请(专利权)人 永信药品工业股份有限公司  
发明(设计)人 邓哲明;郭盛助;李芳裕  
地址 台湾省台中县  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 封新琴  
国省代码 台湾;71  
主权项 下式化合物或其可药用盐:其中,Ar1、Ar2和Ar3中每个各自独立地是苯基、噻吩基、呋喃基或吡咯基,R1、R2、R3、R4、R5和R6中每个各自是H、卤素、-OR、-R、-C(=O)OH、-C(=O)OR、-ROH、-ROR′、-NRR′、-NHR、-NH2、-RNR′R″、-RNH2、-RNHR′,或R1和R2一起,R3和R4一起,R5和R6一起是-ORO-,其中R、R′和R″中每个各自是C1-4烷基;n是1,2或3;条件是下列化合物除外:1-苄基-3-(5″-甲氧羰基-2-呋喃基)-吲唑;1-苄基-3-(5″-甲氧羰基-2-呋喃基)-6-甲基吲唑;1-苄基-3-(5″-甲氧羰基-2-呋喃基)-6-甲氧基吲唑;1-苄基-3-(对乙氧羰基苯基)-吲唑;1-苄基-3-(5″-羟基羰基-2-呋喃基)-吲唑;1-苄基-3-(5″-羟基羰基呋喃基)-6-甲基吲唑;1-苄基-3-(5″-羟基羰基-2-呋喃基)-6-甲氧基吲唑;1-苄基-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-吲唑;1-苄基-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-6-甲基吲唑;1-苄基-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-6-甲氧基吲唑;1-苄基-3-(对羟甲基苯基)-吲唑,以及1-(2-氟-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-吲唑;1-(3-甲氧基-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-吲唑;1-(4-氟-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-吲唑;1-(3-氟-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-吲唑;1-(2-甲氧基-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-吲唑;1-(3-氯-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-吲唑;1-(2-氟-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-6-氟吲唑;1-(3-甲氧基-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-6-氟吲唑;1-(3-氯-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-6-氟吲唑;1-苄基-3-(5″-甲基-2-呋喃基)-吲唑;1-苄基-3-(5″-羟甲基-2-噻吩基)-吲唑;1-(2-氟-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-4-氟吲唑;1-(2-氟-苯甲基)-3-(5″-羟甲基-2-呋喃基)-5-氟吲唑。  
摘要 一种治疗与凝血酶诱导的细胞活化作用相关病症的方法,包括血小板凝集、血管平滑肌细胞增殖、血栓症等,该方法包括需要处理的程序,其中化合物有一个吡唑基核,以及通过亚烷基连接基与吡唑基核的1-N相连接的芳族基团;在吡唑基核的4-C和5-C处稠合的第二个芳族基团;以及直接与吡唑基核的3-C相连接的第三个芳族基团。  
国际公布  
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