公开(公告)号 | CN1660115A |
公开(公告)日 | 2005.08.31 |
申请(专利)号 | CN200410075812.9 |
申请日期 | 2004.12.24 |
专利名称 | 一步合成头孢硫脒无菌粉的方法 |
主分类号 | A61K31/545 |
分类号 | A61K31/545;A61K9/14;A61P31/04 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 济南永曜医药科技有限公司 |
发明(设计)人 | 郭雷;姚松芝 |
地址 | 250102山东省济南市高新技术开发区新宇路751号大学科技园C-402 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 济南诚智商标专利事务所有限公司 |
代理人 | 王汝银 |
国省代码 | 山东;37 |
主权项 | 一步合成头孢硫脒无菌粉的方法,其特征在于,在10-40℃,将一定数量的7-溴乙酰基ACA、碱及N,N-二异丙基硫脲溶于适量的反应溶媒内,将该溶液经过超级过滤到无菌室内,搅拌进行缩合反应时间控制在1~5小时,滴加适量析晶溶媒后,析晶、过滤、洗涤溶媒洗涤,烘干得到头孢硫脒无菌粉;前述反应溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的20~40倍量(重量/重量),7-溴乙酰溴ACA与N,N-二异丙基硫脲及碱的摩尔比范围为1∶1~1.2∶1~1.2,析结晶溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的40~80倍量(重量/重量),析晶溶媒滴加时间控制在1.5~4小时,洗涤溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的1~5倍量(重量/重量),烘干条件为真空干燥,烘干温度为20~40℃;超级过滤的滤心选取规格为0.22~0.45微米;化学反应式为:7-溴乙酰溴ACAN,N-二异丙基硫脲头孢硫脒 |
摘要 | 一步合成头孢硫脒无菌粉的方法,涉及抗生素头孢硫脒无菌粉的制造方法。其制备方法是在一定温度下,将一定数量的7-溴乙酰基ACA、三乙胺及N,N-二异丙基硫脲溶于适量的二氯甲烷内,将该溶液经过超级过滤到无菌室内,搅拌反应一定时间,滴加适量丙酮后,析晶、过滤、烘干得到头孢硫脒无菌粉。本发明生产头孢硫脒无菌粉,工艺简单,生产收率更高,生产成本更低,药品质量稳定、运输或贮藏方便。更适于工业化合成头孢硫脒无菌粉。 |
国际公布 |