| 公开(公告)号 | CN1662496A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814441.7 |
| 申请日期 | 2003.06.17 |
| 专利名称 | 大麻素受体激动剂 |
| 主分类号 | C07D209/30 |
| 分类号 | C07D209/30;C07D307/64;C07D209/12;C07D209/14;C07D213/71;C07D307/79;C07D213/64;C07D401/12;C07D407/12;C07D333/34;A61K31/404;A61K31/44;A61K31/341;A61K31/343;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.19 US 60/389,788 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | J·A·科兹罗斯基;B·B·尚卡;石宁扬;童玲 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/019245 2003.6.17 |
| 进入国家日期 | 2004.12.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹雯;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由如下结构式所式的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物；其中：R1选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、卤烷基、-N(R7)2、取代或未取代的环烷烃、取代或未取代的杂环烷烃、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基，其中的术语“取代”指被(X)p取代；R2选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、卤烷基、-N(R7)2、取代或未取代的环烷烃、取代或未取代的杂环烷烃、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基，其中的术语“取代”指被(X)p取代；R3选自烷基、杂烷基、芳香基、杂芳香基、Br、Cl、F、CF3、OCF2H、OCF3和烷氧基，其中当n＞1时，R3可以相同或不同的独立选择；R4选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的环烷烃、取代或未取代的杂环烷烃、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基，其中的术语“取代”指被(X)p取代；R5和R6，其可以相同或不同，独立的选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的环烷烃、取代或未取代的杂环烷烃、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基，其中的术语“取代”指被(X)p取代；R7选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、卤烷基、取代或未取代的环烷烃、取代或未取代的杂环烷烃、取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基，或者两个R7基可以形成4-7个碳原子的环，其中的术语“取代”指被(X)p取代；L1选自-C(R2)2-、-C(O)-、-(CH(OR2))-、-S(O2)-、-S(O)-、-S-、-O-、-N(R2)-、-C(O)N(H)-、-N(H)C(O)-、-CF2-、-CH＝N-O-R2和-CH(NHOR2)-；L2选自共价键、-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH＝N-O-R2、-S(O2)-、-S(O)-、-S-、-C(O)-、-O-、-N(R2)-、-C(O)N(H)-和-N(H)C(O)-；M是杂芳基部分；n是0-4；p是0-5；X可以是相同或不同，选自Br、Cl、F、CF3、OH、OCF2H、OCF3、烷氧基、烷基、环烷基、-O-环烷基、杂烷基、-C(O)N(R7)2、-S(O2)R2，和-OS(O2)R2，当p＞1时，其中的X独立的选择；Y选自共价键、-CH2-、-S(O2)-和-C(O)-；并且Z选自共价键、-CH2-、-S(O2)-和-C(O)-在下列条件下：当L2为共价键，M直接连接至R4；当Y为共价键，R1直接连接至式I中的氮原子；并且当Z为共价键，R2直接连接至式I中的氮原子。 |
| 摘要 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、L1、L2、M、n、p、X、Y和Z定义如说明书所述；其药物组合物、制备所述药物组合物的方法；以及其使用方法。 |
| 国际公布 | WO2004/000807 英 2003.12.31 |
