| 公开(公告)号 | CN1662527A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03813892.1 |
| 申请日期 | 2003.04.11 |
| 专利名称 | 作为M3毒蕈碱性受体拮抗剂的吡咯烷鎓衍生物 |
| 主分类号 | C07D409/14 |
| 分类号 | C07D409/14;C07D405/12;C07D207/12;C07D409/04;A61K31/4025;A61K31/40;A61P13/10;A61P11/00;A61P1/00;C07D417/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.16 ES 200200889 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·普拉特基尼奥内斯;M·D·费尔南德斯福尔内 |
| 地址 | 瑞士巴尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003786 2003.4.11 |
| 进入国家日期 | 2004.12.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物，包括其所有的单一立体异构体及其混合物；其中B为苯基、萘基、5，6，7，8-四氢化萘基、苯并[1，3]二氧杂环戊基、或联苯基、或含有一个或多个选自N、O或S的杂原子的5-10元杂芳基；R1、R2和R3各自独立代表氢或卤原子、或羟基、苯基、-OR5、-SR5、-NR5R6、-NHCOR5、-CONR5R6、-CN、-NO2、-COOR5或-CF3基团、或任选取代的直链或支链低级烷基；或者R1和R2一起形成芳环或脂环或杂环基；R5和R6各自独立代表氢原子、任选取代的直链或支链低级烷基，或者一起形成脂环；n为0-4的整数；A代表选自以下的基团：-CH2-、-CH＝CR7-、-CR7＝CH-、-CR7R8、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR7-，其中R7和R8各自独立代表氢原子、任选取代的直链或支链低级烷基，或者一起形成脂环；m为0-8的整数；R4代表低级烷基；D代表以下式i)或式ii)的基团：其中R9代表选自以下的基团：苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基；R10代表选自以下的基团：苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基或C3-C7环烷基；R11代表氢原子或羟基、甲基或-CH2OH基团；R9和R10代表任选被一个或两个选自以下的取代基取代的环状基团：卤素、任选取代的直链或支链低级烷基、羟基、任选取代的低级烷氧基、硝基、氰基、-CO2R12或-NR12R13，其中R12和R13相同或不同，并且选自氢和任选取代的直链或支链低级烷基；Q代表单键或-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH＝CH-基团；X-代表药学上可接受的一元酸或多元酸的阴离子；条件是在其中B为苯基的那些化合物中，R9为未取代的苯基，R10为未取代的苯基或未取代的C3-C7环烷基，R11为氢或羟基，链区-(CH2)n-A-(CH2)m-不为亚甲基、亚乙基或亚丙基中的一种。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的具有通式(I)的化学结构的吡咯烷鎓衍生物；以及它们的制备方法；包含它们的药用组合物及其作为M3毒蕈碱性受体拮抗剂在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/087094 英 2003.10.23 |
