| 公开(公告)号 | CN1668604A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03816919.3 |
| 申请日期 | 2003.05.16 |
| 专利名称 | 新颖的蒽衍生物及其作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D241/04 |
| 分类号 | C07D241/04;A61K31/445;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.17 US 60/396,683 |
| 申请(专利权)人 | 赞塔里斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·埃米希;E·京特;B·奥厄;E·波里默罗波勒斯;S·巴斯纳;P·施密特 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005156 2003.5.16 |
| 进入国家日期 | 2005.01.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 新颖的式1蒽衍生物式1其中R、R1、R2、R3可以可选地连接于芳族碳原子C1至C10，是相同或不同的，彼此独立地是：氢、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)、芳基，其中该芳基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的取代基一-或多-取代，所述取代基选自由卤素、直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)组成的组；Z是氧或硫，其中芳族蒽上的取代基、即原子可以连接于环骨架的碳原子C1至C10；n、m彼此独立地是0与4之间的整数；R4是直链或支链(C1-C12)-烷基原子团，它可以是饱和的或不饱和的，具有一至三条双键和/或叁键，并且可以是未取代的或者可选地在相同或不同的碳原子上被一个、两个或多个芳基、杂芳基、卤素、氰基、(C1-C6)-烷氧基碳酰氨基、(C1-C6)-烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基或二-(C1-C4)-烷基氨基取代；(C6-C14)-芳基原子团、(C6-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基原子团或者含有一个或多个杂原子的(C2-C10)-杂芳基原子团或(C2-C10)-杂芳基-(C1-C4)-烷基原子团，所述杂原子选自由N、O和S组成的组，其中该(C1-C4)-烷基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的(C1-C6)-烷基或卤素单-或多-取代，该(C6-C14)-芳基或(C2-C10)-杂芳基原子团可以是未取代的或者被相同或不同的下列基团一-或多-取代：直链或支链(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-环烷基、直链或支链(C1-C8)-烷基羰基(优选乙酰基)、羟基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基(优选甲氧基和乙氧基)、卤素、直链或支链芳基-(C1-C8)-烷氧基(优选苄氧基或苯乙氧基)、三苯甲氧基、三甲代甲硅烷氧基、氨基、单-(C1-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)-烷基氨基、(C2-C5)-环烷基氨基、吗啉代基、杂环基-(C1-C6)-烷氧基、羧基、亚氨基羧基、脒基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基碳酰氨基、直链或支链(C1-C8)-烷基碳酰氨基(优选乙酰氨基)、磺酰氧基、亚磺酰氧基、亚硫酰氧基、硝基、亚硝基、硫代、直链或支链(C1-C8)-烷硫基、直链或支链(C1-C8)-烷磺基、直链或支链(C1-C8)-烷基sulfoxo、氰基、异氰基、直链或支链氰基-(C1-C6)-烷基(优选氰甲基)、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基、被一个或多个卤原子取代的直链或支链(C1-C4)-烷基(优选三氟甲基)、直链或支链羧基-(C1-C8)-烷基、直链或支链(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基(优选烯丙基)、(C2-C6)-炔基(优选乙炔基或炔丙基)。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的通式(1)蒽衍生物、制备方法及其作为药物的用途，确切地用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | WO2004/007470 德 2004.1.22 |
