公开(公告)号
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CN1668291A
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN03816888.X
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申请日期
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2003.06.09
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专利名称
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抑制β淀粉样蛋白产生的取代苯基磺酰胺抑制剂
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主分类号
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A61K31/18
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分类号
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A61K31/18;C07C311/17
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.11 US 60/387,690
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申请(专利权)人
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惠氏;亚魁里公司
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发明(设计)人
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A·F·克莱弗特;D·C·科尔;K·R·沃勒;J·R·斯托克;K·M·库特勒;D·M·库布拉克;C·W·曼;W·J·摩尔;D·S·卡瑟贝尔
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/018198 2003.6.9
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进入国家日期
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2005.01.17
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种降低β淀粉样蛋白水平的方法,包括下列步骤:a)给予患者药学可接受量的式I化合物,其药学上可接受的盐,代谢物,水合物或前药:其中:R1选自:H,卤素和O;R2选自H,卤素和N=N;R3选自H和卤素;R4选自H,卤素,氨基和N=NR5选自H,卤素,甲氧基,甲基和O;或R1和R2;R2和R3;R4和R5;或R3和R4与苯环稠合,形成碳基萘环;R6选自H,低级烷基,低级链烯基,3-苯基-2-丙炔-1-基,苄基,取代的苄基,CH2环烷基,CH2-2-呋喃,(CH2)2SCH3和(CH2)2NHBOC;R7选自H,低级烷基和环烷基;R8选自低级烷基,取代的烷基,环烷基,苯基,取代的苯基,苄基,取代的苄基,CH2环烷基,CH2-3-吲哚,CH(低级烷基)-2-呋喃,CH(低级烷基)-4-甲氧基苯基,CH(低级烷基)苯基,和CH(OH)-4-SCH3-苯基;或R7和R8稠合形成饱和碳基环;T是或R9和R10是H;或R9是H,R10选自低级烷基,低级链烯基,CF3,甲基-取代的链烯基,低级炔基,环烷基,取代的苯基,1-萘基和CH2CH2-1,3-二氧戊环;或R9和R10独立地选自:低级烷基,低级链烯基,苯基,4-取代的-苯基和1-萘基;其中:(i)当R5是甲氧基时;R2是卤素,R1,R3和R4是H;(ii)当R5是甲基时;R1是卤素,R2,R3和R4是H;(iii)当R4是氨基时;R3是卤素,R1,R2和R5是H;(iv)当R2是N=N和R1是O时;R2连接到R1,形成杂环;(v)当R4是N=N和R5是O时;R4连接到R5,形成杂环;(vi)R1,R2,R3,R4和R5中至少一个是卤素,除非R1和R2;R2和R3;R4和R5;或R3和R4与苯环稠合,形成碳基的萘环;b)监测患者的β-淀粉样蛋白水平。
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摘要
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提供式I的化合物及其药学上可接受的盐,代谢物,水合物和/或前药,其中R1-R8在本文中定义。这些化合物可用于抑制β淀粉样蛋白的产生,并用于预防和治疗阿尔茨海默氏病和Down综合症。
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国际公布
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WO2003/103660 英 2003.12.18
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