| 公开(公告)号 | CN1219791C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN02109790.9 |
| 申请日期 | 2002.06.04 |
| 专利名称 | 一种人参二醇型皂甙酸水解制备人参皂甙Rk1和Rg5的方法 |
| 主分类号 | C07J63/00 |
| 分类号 | C07J63/00;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 发明(设计)人 | 杨凌;何克江;杨义 |
| 地址 | 116023 辽宁省大连市中山路457号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张晨 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 一种人参二醇型皂甙酸水解制备人参皂甙Rk1和Rg5的方法，包括酸水解和收集步骤，其特征在于：人参皂甙的水解在含有保护剂的有机溶剂酸性水溶液中、保护性气体下进行；其中人参皂甙的用量为5～100g/L，人参二醇型皂甙的纯度必须≥90％；保护剂为抗坏血酸、亚硫酸氢钠、没食子酸之一种，用量为1～10g/L；有机溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、丙酮、二氧六环、二甲亚砜、吡啶、乙腈之一种或其混合物，浓度范围为10～60％V/V；酸为盐酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、二氟乙酸、一氟乙酸、三氯乙酸、二氯乙酸、一氯乙酸、柠檬酸、苹果酸、草酸、冰醋酸之一种，浓度范围为0.1～10mol/L；保护性气体是指氮气、二氧化碳、氦气、氩气、氖气之一种；水解温度为10～50℃，水解时间2小时～5天。 |
| 摘要 | 本发明涉及由人参二醇型皂甙直接酸水解制备人参皂甙Rk1和Rg5的方法。本发明利用人参皂甙20-羟基上葡萄糖基在酸性环境中的稳定性低于3-羟基上葡萄糖基，以及在酸性条件下，20-羟基脱水成双键的特性通过加入保护剂、惰性气体保护、控制反应温度和酸浓度等措施，解决了人参皂甙在酸解条件下定向水解的问题，由人参皂甙直接酸水解制备Rk1和Rg5。使用本方法简单、方便、低成本，可大批量地制备Rk1和Rg5，以满足制备抗肿瘤治疗药物或其药源的需求。 |
| 国际公布 |
