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制备西酞普兰的方法

医药数据库中心 药学论坛 兰贝克塞实验室有限公司/S·比斯瓦斯;T·K·夏尔马;;Y·库马尔;S·沙希亚纳拉亚纳;;B·维贾亚拉哈范
公开(公告)号 CN1221541C  
公开(公告)日 2005.10.05  
申请(专利)号 CN02806116.0  
申请日期 2002.03.08  
专利名称 制备西酞普兰的方法  
主分类号 C07D307/77  
分类号 C07D307/77;C07D307/81;A61K31/34;A61K31/37;A61P25/24;A61P29/00  
分案原申请号  
优先权 2001.3.9 IN 264/DEL/2001  
申请(专利权)人 兰贝克塞实验室有限公司  
发明(设计)人 S·比斯瓦斯;T·K·夏尔马;;Y·库马尔;S·沙希亚纳拉亚纳;;B·维贾亚拉哈范  
地址 印度新德里  
颁证日  
国际申请 PCT/IB2002/000690 2002.3.8  
进入国家日期 2003.09.08  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 周承泽  
国省代码 印度;IN  
主权项 制备通式I所示西酞普兰的方法,通式I所述方法包括在有机碱存在下,在极性非质子溶剂中使通式III通式III所示的5-卤代邻苯二亚甲基醚衍生物(其中,X是溴或碘)和氰化物源反应,并分离相应的5-卤代邻苯二亚甲基醚,即通式I所示的西酞普兰,作为自由碱或者呈其在医药上可接受的酸的加合盐的形式;其中,所述有机碱选自三甲基胺、三乙基胺、二异丙基胺、甲基吡啶、吡啶、2,6-二甲基吡啶、4-甲基嘧啶、喹啉、1,8-重氮二环[5.4.0]十一碳-7-烯、哌啶、二环己基胺或者其混合物;所述氰化物源选自氰化钾、氰化钠、氰化铵、氰化亚铜、氰化、氰化四烷基铵或者它们的混合物。  
摘要 本发明涉及一种制备以下通式I所示西酞普兰的在工业上有利的改进方法,及西酞普兰在医药上可接受的酸的加合盐。  
国际公布 WO2002/072565 英 2002.9.19  
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