公开(公告)号
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CN1221541C
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN02806116.0
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申请日期
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2002.03.08
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专利名称
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制备西酞普兰的方法
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主分类号
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C07D307/77
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分类号
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C07D307/77;C07D307/81;A61K31/34;A61K31/37;A61P25/24;A61P29/00
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.9 IN 264/DEL/2001
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申请(专利权)人
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兰贝克塞实验室有限公司
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发明(设计)人
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S·比斯瓦斯;T·K·夏尔马;;Y·库马尔;S·沙希亚纳拉亚纳;;B·维贾亚拉哈范
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地址
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印度新德里
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2002/000690 2002.3.8
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进入国家日期
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2003.09.08
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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制备通式I所示西酞普兰的方法,通式I所述方法包括在有机碱存在下,在极性非质子溶剂中使通式III通式III所示的5-卤代邻苯二亚甲基醚衍生物(其中,X是溴或碘)和氰化物源反应,并分离相应的5-卤代邻苯二亚甲基醚,即通式I所示的西酞普兰,作为自由碱或者呈其在医药上可接受的酸的加合盐的形式;其中,所述有机碱选自三甲基胺、三乙基胺、二异丙基胺、甲基吡啶、吡啶、2,6-二甲基吡啶、4-甲基嘧啶、喹啉、1,8-重氮二环[5.4.0]十一碳-7-烯、哌啶、二环己基胺或者其混合物;所述氰化物源选自氰化钾、氰化钠、氰化铵、氰化亚铜、氰化锌、氰化四烷基铵或者它们的混合物。
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摘要
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本发明涉及一种制备以下通式I所示西酞普兰的在工业上有利的改进方法,及西酞普兰在医药上可接受的酸的加合盐。
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国际公布
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WO2002/072565 英 2002.9.19
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