公开(公告)号 | CN1679552A |
公开(公告)日 | 2005.10.12 |
申请(专利)号 | CN200510064046.0 |
申请日期 | 2005.03.15 |
专利名称 | 优先抑制促炎细胞因子的释放 |
主分类号 | A61K31/416 |
分类号 | A61K31/416;A61K31/4162;A61P29/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2004.3.15 US 60/553,302 |
申请(专利权)人 | 永信药品工业股份有限公司 |
发明(设计)人 | 邓哲明;顾记华;潘秀玲;郭盛助;李芳裕 |
地址 | 台湾省台中县大甲镇中山路一段1191号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
代理人 | 王旭 |
国省代码 | 台湾;71 |
主权项 | 在受试者中相对于一种或多种抗炎细胞因子的释放,优先抑制四种或更多种促炎细胞因子的释放的方法,该方法包含向受试者施用有效量的下式的化合物:其中A是R或其中R是H,烷基,芳基,环基,杂芳基,或杂环基;Ar1、Ar2和Ar3各自独立地为苯基,噻吩基,呋喃基或吡咯基;R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为R’,硝基,卤素,-C(O)-OR’,-C(O)-SR’,-C(O)-NR’R”,-(CH2)mOR’,-(CH2)mSR’,-(CH2)mNR’R”,-(CH2)mCN,-(CH2)mC(O)-OR’,-(CH2)mC(O)H,或者R1和R2一起,R3和R4一起,或R5和R6一起为-O(CH2)mO-,其中R’和R”各自独立地为H,烷基,环基,芳基,杂芳基,杂环基;m为0,1,2,3,4,5,或6;n为1,2,或3。 |
摘要 | 一种使用式(I)的稠合吡唑基化合物,相对于抗炎细胞因子的释放优先抑制促炎细胞因子释放的方法:A是R或其中R是H,烷基,芳基,环基,杂芳基,或杂环基;Ar1、Ar2和Ar3各自独立地为苯基,噻吩基,呋喃基或吡咯基;R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为R’,硝基,卤素,-C(O)-OR’,-C(O)-SR’,-C(O)-NR’R”,-(CH2)mOR’,-(CH2)mSR’,-(CH2)mNR’R”,-(CH2)mCN,-(CH2)mC(O)-OR’,-(CH2)mC(O)H,或者R1和R2一起,R3和R4一起,或R5和R6一起为-O(CH2)mO-,其中R’和R”各自独立地为H,烷基,环基,芳基,杂芳基,杂环基;m为0,1,2,3,4,5,或6;n为1,2,或3。本发明还包括用该化合物抑制NF-κB活性的方法。 |
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