通过新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-碳酰胺中间体制备1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺
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公开(公告)号
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CN1684963A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN03822540.9
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申请日期
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2003.07.28
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专利名称
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通过新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-碳酰胺中间体制备1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺
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主分类号
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C07D471/04
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分类号
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C07D471/04
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.26 US 60/398,592
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申请(专利权)人
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特瓦药厂有限公司
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发明(设计)人
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V·默利;S·比安基;S·曼托瓦尼
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地址
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匈牙利德布勒森
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/023543 2003.7.28
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进入国家日期
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2005.03.22
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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匈牙利;HU
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主权项
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一种式(II)的化合物及其盐其中R1选自：氢；1-约10个碳原子的直链或支链烷基，任选由选自低级烷基、3-约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选由低级烷基取代；2-约10个碳原子的直链或支链烯基，其中所述链烯基的烯不饱和键与1-氮间隔至少一个碳原子，并且其中所述直链或支链烷基任选被选自低级烷基、3-约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选由低级烷基取代；1-约6个碳原子的羟烷基；酰氧基烷基，其中所述酰氧基部分是2-约4个碳原子的链烷酰氧基或者苯甲酰氧基，而所述烷基部分含1-约6个碳原子；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯环上被独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的1或2个部分任选取代，条件是，当苯环被2个这样的部分取代时，则所述部分总共含有6个以上的碳原子；R2选自：氢；含1-约8个碳原子的直链或支链烷基；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基以及苯基取代基在苯环上被独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的1或2个部分任选取代，条件是当苯环被2个这样的部分取代时，则所述部分总共含有6个以上的碳原子；R独立选自：1-约4个碳原子的烷氧基、1-约4个碳原子的烷基和卤素；和n是0-2的整数，条件是如果n是2，则所述基团总共含有不超过6个碳原子。
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摘要
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本发明涉及一种合成用于制备1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺中间体的方法，一种使用这样的中间体制备1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺的方法；以及涉及1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺中间体。更具体地说，本发明涉及一种使用两个中间体，1-异丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-氰基和1-异丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-碳酰胺，制备1-异丁基-1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺(咪喹莫特)的方法，以及涉及所述中间体。
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国际公布
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WO2004/011462 英 2004.2.5
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