| 公开(公告)号 | CN1688596A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823929.9 |
| 申请日期 | 2003.08.07 |
| 专利名称 | 吡唑衍生物、含该衍生物的医药组合物、其医药用途及用于制备的中间体 |
| 主分类号 | C07H17/02 |
| 分类号 | C07H17/02;A61K31/7056;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P19/06;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.8 JP 232074/2002;2002.11.5 JP 321729/2002 |
| 申请(专利权)人 | 橘生药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 寺西弘孝;伏见信彦;米漥滋;清水和夫;柴崎利英;伊佐治正幸 |
| 地址 | 日本长野县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-07 PCT/JP2003/010048 |
| 进入国家日期 | 2005.04.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种以下通式表示的吡唑衍生物：式中R1是氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、羟基C2-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基取代的C1-6烷基、可具有相同或不同的1-3个取代基的芳基，所述的取代基选自下组：卤原子、羟基、氨基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，或者可在环上具有相同或不同的1-3个取代基的芳基C1-6烷基，所述的取代基选自下组：卤原子、羟基、氨基、C1-6烷基和C1-6烷氧基；Q和T中的一个是下式所示的基团：或下式所示的基团：而另一个基团是C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基取代的C1-6烷基或C3-7环烷基；R2为氢原子、卤原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基、C3-7环烷基取代的C2-6烷氧基或以下通式所示的基团：-A-R8，式中A为单键、氧原子、亚甲基、亚乙基、-OCH2-或-CH2O-；而R8为C3-7环烷基、C2-6杂环烷基、可具有相同或不同的1-3个取代基的芳基，所述的取代基选自下组：卤原子、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、羧基、C2-7烷氧基羰基、氰基和硝基，或可具有选自下组取代基的杂芳基：卤原子和C1-6烷基；X为单键、氧原子或硫原子；Y为单键、C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基，条件是当Y是单键时X是单键；Z为羰基或磺酰基；R4和R5可相同或不同，并且各自是氢原子或C1-6烷基，它们可具有相同或不同的1-3个选自下列取代基组(i)的取代基或它们与相邻的氮原子一起结合构成C2-6环氨基，该环氨基可具有下组的取代基：C1-6烷基和羟基C1-6烷基；R3，R6和R7可相同或不同，并且各自是氢原子、卤原子、C1-6烷基、或C1-6烷氧基；以及取代基组(i)由以下构成：羟基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基、单或二[羟基(C1-6烷基)]氨基、脲基、磺酰胺基、单或二(C1-6烷基)脲基、单或二(C1-6)磺酰胺基、C2-7酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、以下通式所示的基团：-CON(R9)R10，其中R9和R10可相同或不同，并且各自是氢原子或C1-6烷基、它们可具有相同或不同的1-3个选自下组的取代基：羟基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基、单或二[羟基(C1-6烷基)]氨基、脲基、单或二(C1-6烷基)脲基、C2-7酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基和氨基甲酰基，或它们与相邻的氮原子一起结合构成C2-6环氨基，该环氨基可具有下组的取代基：C1-6烷基和羟基C1-6烷基，C3-7环烷基、C2-6杂环烷基、可具有相同或不同的1-3个取代基的芳基，所述的取代基选自下组：卤原子、羟基、氨基、C1-6烷基和C1-6烷氧基，可具有选自下组的取代基的杂芳基：卤原子和C1-6烷基，可具有选自下组的取代基的C2-6环氨基：C1-6烷基和羟基C1-6烷基，以及可具有C1-6烷基作为取代基的C1-4芳族环氨基，或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供一种以通式（Ⅰ)所示的吡唑衍生物，式中R1为H、任选取代的C1-6烷基等；Q和T中的一个基团是（a)式表示的基团，或（b)式表示的基团，而另一个基团是任选取代的C1-6烷基等；R2表示H，卤原子、OH、任选取代的C1-6烷基等；X为单键、O或S；Y为单键、C1-6亚烷基等；Z为CO或SO2；R4和R5为H、任选取代的C1-6烷基等；而R3，R6和R7为H、卤原子等；以及其药学上可接受的盐或其药物前体。它们对人SGLT1表现出优异的抑制活性，可用作预防或治疗高血糖相关疾病(如糖尿病、糖尿病并发症或肥胖)的药物。还提供了含有这些衍生物的药物组合物、其药物用途和用于生产的中间体。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014932 日 |
