公开(公告)号 | CN1694885A |
公开(公告)日 | 2005.11.09 |
申请(专利)号 | CN02812546.0 |
申请日期 | 2002.05.15 |
专利名称 | 亚胺培南的制备方法 |
主分类号 | C07D477/20 |
分类号 | C07D477/20;C07D477/06 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2001.5.18 IN 594/DEL/01 |
申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
发明(设计)人 | Y·库马;N·特瓦里;B·P·莱 |
地址 | 印度新德里 |
颁证日 | |
国际申请 | 2002-05-15 PCT/IB2002/001670 |
进入国家日期 | 2003.12.22 |
专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 | 周承泽 |
国省代码 | 印度;IN |
主权项 | 一种制各通式I所示亚胺培南的方法,通式I所述方法包括:a)在碱和催化量的二烷基氨基吡啶存在下,用通式VI所示卤磷酸酯活化通式II所示酮酯化合物,来制备通式III所示烯醇磷酸酯化合物,通式VI中,X是卤素,且R’是芳基;通式II中,R是保护基;通式III中,R和R’如上所述;b)在原位使通式III所示烯醇磷酸酯中间体和2-氨基乙硫醇或其酸加合盐反应,制得通式IV所示的沙纳霉素酯,通式IV式中,R如上所述;c)在碱存在下,在原位使通式IV所示沙纳霉素酯和苄基甲亚胺酸酯或其酸加合盐反应,制得通式V所示羧基保护的亚胺培南,通式V式中,R如上所述;d)在水性介质中氢化通式V所示羧基保护的亚胺培南,制得亚胺培南。 |
摘要 | 本发明涉及一种改进的、成本低而有效且工业上有利的亚胺培南制备方法。 |
国际公布 | 2002-11-28 WO2002/094828 英 |