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4-[2-(芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物及制备方法和应用

医药数据库中心 药学论坛 天津大学/李爱军;刘东志;周雪琴
公开(公告)号 CN1696121A  
公开(公告)日 2005.11.16  
申请(专利)号 CN200510013526.4  
申请日期 2005.05.19  
专利名称 4-[2-(芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物及制备方法和应用  
主分类号 C07D295/096  
分类号 C07D295/096;A61P25/24  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津大学  
发明(设计)人 李爱军;刘东志;周雪琴  
地址 300072天津市南开区卫津路92号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津市学苑有限责任专利代理事务所  
代理人 任 延  
国省代码 天津;12  
主权项 一种4-[2-(芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物,其特征在于结构式如下:其中:Ar为:或R1,R2为:氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种;X、Y为:C、S、N或O。  
摘要 本发明涉及一种具有抗抑郁活性的4-[2-(芳基硫基)苄基]-1-芳基哌嗪衍生物的结构及其制备方法和应用,该技术属于药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如式(Ⅰ),其中:Ar为:式(Ⅱ),该类化合物的制备过程包括:邻甲氧基苯硫酚与邻氯苯甲酸进行乌尔曼硫醚化反应生成硫醚,然后经过还原、氯化、N-烷基化生成目标化合物;或硫醚经氯化、酰胺化、还原生成目标化合物。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗议郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、无高温高压操作、收率高。  
国际公布  
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