| 公开(公告)号 | CN1696115A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN200410018230.7 |
| 申请日期 | 2004.05.11 |
| 专利名称 | 合成砌块 4-取代基-4-氨基-哌啶衍生物、其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D211/56 |
| 分类号 | C07D211/56;C07D211/62;C07D401/04;C07D401/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 龙亚秋;姜晓华;宋艳丽 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海隆天新高专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 章鸣玉 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 如下式(1)所示4-取代-4-氨基-哌啶类化合物，式中：R＝氢，烷基，芳基，取代烷基，取代芳基，杂环；R’＝叔丁氧羰基，苄氧羰基，三氟乙酰氧基，乙酰氧基，苄基，芴甲氧羰基。 |
| 摘要 | 本发明揭示了一种新的合成砌块，即具有不同结构4位取代基的4-氨基-哌啶衍生物以及它的便捷实用的制备方法和用途。价廉易得的4-哌啶甲酸经氨基和羧基保护后经烷基化反应能得到4-位不同结构取代基的4-哌啶甲酸衍生物，再经过Curtius重排反应高产率地制备4-取代基-4-氨基-哌啶衍生物。这一合成砌块是制备许多活性化合物的关键中间体。我们发明的这一高效温和的制备方法应用于范围广泛的4-取代基-4-氨基-哌啶，而且哌啶1-位氨基的保护基可选用与合成途径相适应的任何基团，通式中的R代表烷基、烷氧基或含杂原子的取代烷基；取代芳基；杂环取代基等。这一合成砌块可用于诸多活性分子，如CCR5抑制剂、覃毒碱M3受体拮抗剂、芬太尼类μ-阿片受体激动剂，以及神经激肽-1受体的配体的合成。 |
| 国际公布 |
