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减少了副作用的阿奇霉素剂型

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司/蒂莫西·A·哈根;斯科特·M·赫比格;朱利安·B·洛;阿维纳什·G·托布里;利厄·E·阿佩尔;马歇尔·D·克鲁;德韦恩·T·弗里森;戴维·K·莱昂;斯科特·B·麦克雷;詹姆斯·B·韦斯特
公开(公告)号 CN1697648A  
公开(公告)日 2005.11.16  
申请(专利)号 CN200480000209.2  
申请日期 2004.05.14  
专利名称 减少了副作用的阿奇霉素剂型  
主分类号 A61K9/16  
分类号 A61K9/16  
分案原申请号  
优先权 2003.12.4 US 60/527,084;2004.1.23 US 10/763,340  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 蒂莫西·A·哈根;斯科特·M·赫比格;朱利安·B·洛;阿维纳什·G·托布里;利厄·E·阿佩尔;马歇尔·D·克鲁;德韦恩·T·弗里森;戴维·K·莱昂;斯科特·B·麦克雷;詹姆斯·B·韦斯特  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2004-05-14 PCT/IB2004/001654  
进入国家日期 2004.11.10  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 美国;US  
主权项 一种阿奇霉素口服剂型,包含:a)阿奇霉素;以及b)有效量的碱化试剂。  
摘要 一种包含阿奇霉素和有效量碱化试剂的口服剂型。优选地,所述口服剂型包含有效量的碱化试剂和阿奇霉素多微粒,其中所述多微粒包含阿奇霉素,甘油单山嵛酸酯、甘油二山嵛酸酯和甘油三山嵛酸酯混合物,和泊洛沙姆。典型地,此口服剂型包括任何适于口服的方式例如用于口服悬浮剂的粉末、单位剂量的药包或囊剂、片剂或胶囊。还公开了一种包含阿奇霉素、有效量碱化试剂和媒介剂的口服悬浮剂。优选地,此阿奇霉素为多微粒的形式,其中所述多微粒包含阿奇霉素,甘油单山嵛酸酯、甘油二山嵛酸酯和甘油三山嵛酸酯混合物,和泊洛沙姆。还公开了一种降低与给予哺乳动物阿奇霉素相关的胃肠道副作用的方法,包括持续给予所述哺乳动物阿奇霉素和有效量的碱化试剂,其中胃肠道副作用的发生率低于给予相等剂量阿奇霉素而不给予所述碱化试剂时的发生率。还公开了一种治疗哺乳动物所需的抗细菌或原生物感染的方法,包括连续地给予所述哺乳动物单剂量口服剂型,其中所述口服剂型包含阿奇霉素和有效量的碱化试剂。还公开了包含阿奇霉素,表面活性剂;和药学上可接受载体的阿奇霉素多微粒。  
国际公布 2005-06-16 WO2005/053650 英  
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