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手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 天津南开戈德集团有限公司;南开大学/王永梅;徐本全;李伯平;李轶;谢伟
公开(公告)号 CN1228448C  
公开(公告)日 2005.11.23  
申请(专利)号 CN200310117812.6  
申请日期 2003.12.19  
专利名称 手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇的制备方法  
主分类号 C12P7/22  
分类号 C12P7/22  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津南开戈德集团有限公司;南开大学  
发明(设计)人 王永梅;徐本全;李伯平;李 轶;谢 伟  
地址 300071天津市卫津路94号南开大学校内  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津市学苑有限责任专利代理事务所  
代理人 胡安朋  
国省代码 天津;12  
主权项 手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇的制备方法,其特征在于:手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇的制备方法的反应式如下:式中,X为Cl、Br或I;Y为Cl、Br、F、NO2、OMe、OH、OCH2C6H5中的相同或不同种取代基;n=1~2;手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇的制备方法的操作步骤如下:把酵母、葡萄糖和溶剂按重量比1∶0~5∶10~50混合,在每100克上述混合物中加入底物2-卤代-1-(取代苯基)乙酮0.8~2mmol,反应1~10天,反应温度范围为1~50℃,所得产物用硅藻土过滤,滤液经萃取、干燥,得到初产品,再经过重结晶得到产物手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇,其中过滤、萃取、干燥和重结晶是化合物制备中常用的操作方法。  
摘要 本发明公开了手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇的制备方法,其反应式如下:∴式中,X为Cl、Br或I;Y为Cl、Br、F、NO2、OMe、OH、OCH2C6H5中的相同或不同种取代基;n=1~2;其操作步骤如下:把酵母、葡萄糖和溶剂按重量比1∶0~5∶10~50混合,在每100克上述混合物中加入底物2-卤代-1-(取代苯基)乙酮0.8~2mmol,反应1~10天,反应温度范围为1~50℃,所得产物用硅藻土过滤,滤液经萃取、干燥,得到初产品,再经过重结晶得到产物手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇。  
国际公布  
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