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N-(吲哚羰基)哌嗪衍生物

医药数据库中心 药学论坛 默克专利股份公司/H·贝特谢尔;H·格雷纳;J·哈廷;G·巴托斯茨克;C·塞弗里德;C·范阿姆斯特达姆
公开(公告)号 CN1229345C  
公开(公告)日 2005.11.30  
申请(专利)号 CN00810719.X  
申请日期 2000.07.07  
专利名称 N-(吲哚羰基)哌嗪衍生物  
主分类号 C07D209/08  
分类号 C07D209/08;A61K31/404;A61P43/00;C07D409/12;C07D209/12;C07D209/42;C07D209/88;C07D209/38  
分案原申请号  
优先权 1999.7.22 DE 19934433.7  
申请(专利权)人 默克专利股份公司  
发明(设计)人 H·贝特谢尔;H·格雷纳;J·哈廷;G·巴托斯茨克;C·塞弗里德;C·范阿姆斯特达姆  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 2000-07-07 PCT/EP2000/006464  
进入国家日期 2002.01.22  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘元金;罗才希  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物式中R1是一个无取代或有R2和/或R3取代的苯基或萘基,或者是Het1,R2、R3在每种情况下都彼此独立地是Hal,R4在每种情况下都彼此独立地是H、CN、1-6个碳原子的酰基、Hal、A、CONH2、CONHA或CONA2,R5是H,或者R4和R5合在一起是有3~5个C原子的亚烷基,Het1是单环式不饱和杂环环系,该环系是无取代的或者有Hal单取代或二取代的,而且含有一个、两个或三个相同或不同的选自氮、氧和硫的杂原子,A是有1~6个C原子的烷基,Hal是F、Cl、Br或I,及其生理上可接受的盐和溶剂合物,但不包括(1H-吲哚-5-基)-(4-苯乙基哌嗪-1-基)甲酮。  
摘要 式I化合物式中R1、R2、R4和R5有权利要求1中所指出的含义,是强5-HT2A拮抗药,而且适用子治疗精神病、精神分裂症抑郁症、神经病学障碍、记忆障碍、帕金森病、肌萎缩型侧索硬化、阿尔茨海默病、享廷顿病、饮食异常例如贪食、神经性厌食、经前期综合征和/或正面影响强迫行为(强迫观念与行为障碍,OCD)。  
国际公布 2001-02-01 WO2001/007435 德  
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