| 公开(公告)号 | CN1714793A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200410027929.X |
| 申请日期 | 2004.06.30 |
| 专利名称 | 一种用于抗病毒治疗的泛昔洛韦缓释胶囊及其生产方法 |
| 主分类号 | A61K31/522(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/522(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 丽珠医药集团股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张 明;张文浩 |
| 地址 | 519020广东省珠海市拱北桂花北路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 珠海市威派特专利事务所 |
| 代理人 | 张 润 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种用于抗病毒治疗的泛昔洛韦缓释胶囊，其特征在于：以辅料小丸外包泛昔洛韦药物层构成丸芯，在药物层外由水不溶性聚合物构成控制药物释放的控释内层，在所述控释内层外，再包复由肠溶性聚合物构成的控释外层，制成泛昔洛韦缓释小丸，所述小丸充填于胶囊中，构成泛昔洛韦缓释胶囊，按制成缓释胶囊1000粒计算，每千粒重192-220g，将小丸装入空胶囊中，制得泛昔洛韦缓释胶囊，胶囊内各种组份占总充填物的重量百分组成如下：丸芯中各组份占总充填物的重量百分比为：泛昔洛韦56.8％-65.2％蔗糖(或微晶纤维素)13.1％-15.0％淀粉5.1％-5.8％微粉硅胶1.1％-1.3％粘合剂：聚维酮(或羟丙甲纤维素)2.5％-2.9％控释内层中各组份占总充填物的重量百分比为：水不溶性聚合物(季胺甲基丙烯酸酯或乙基纤维素)3.6％-7.9％聚乙二醇60000.36％0.79％抗粘连剂(滑石粉)0.91％-1.98％硬酯酸镁0.91％-1.98％控释外层中各组份占总充填物的重量百分比为：肠溶性聚合物(聚丙烯酸树脂II)1.26％-2.75％肠溶性聚合物(聚丙烯酸树脂III)1.26％-2.75％增塑剂(聚乙二醇6000)0.25％-0.55％抗粘连剂(滑石粉)0.63％-1.36％硬酯酸镁余量泛昔洛韦缓释胶囊的泛昔洛韦缓释小丸以人工胃液、人工肠液做介质，在1.5小时、3小时和8小时的释放度范围分别为：10％-30％、30％-70％和70％以上，采用蔗糖小丸或微晶纤维素小丸为制备泛昔洛韦丸芯的辅料小丸，辅料小丸直径为0.5-0.7mm，制备泛昔洛韦丸芯选择的粘合剂是聚维酮或羟丙甲纤维素，粘合剂配制成水溶液或有机溶剂溶液使用，在泛昔洛韦小丸外包复的控释内层聚合物选择季胺甲基丙烯酸酯或乙基纤维素，采用聚合物溶于有机溶剂的溶液，或聚合物的水分散体，在控释内层外再包复作为控释外层的肠溶性聚合物，这些肠溶性聚合物选自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羟丙甲纤维素酞酸酯。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种用于抗病毒治疗的泛昔洛韦缓释胶囊，其特征在于：以辅料小丸外包泛昔洛韦药物层构成丸芯，在药物层外由水不溶性聚合物构成控制药物释放的控释内层，在所述控释内层外，再包复由肠溶性聚合物构成的控释外层，制成泛昔洛韦缓释小丸，所述小丸充填于胶囊中，构成泛昔洛韦缓释胶囊，按制成缓释胶囊1000粒计算，每千粒重192-220g，将小丸装入空胶囊中，制得泛昔洛韦缓释胶囊，泛昔洛韦缓释胶囊的泛昔洛韦缓释小丸以人工胃液、人工肠液做介质，在1.5小时、3小时和8小时的释放度范围分别为：10％-30％、30％-70％和70％以上。测定小丸中的药物含量为56.8％-65.2％，每千粒重192-220g，将小丸装入空胶囊中，制得泛昔洛韦缓释胶囊。 |
| 国际公布 |
