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双环肽化合物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 美纳里尼研究公司/阿尔多·萨林贝尼;大卫德·波马;达米亚诺·特罗兹;斯特凡诺·曼齐尼;卡洛·阿巴尔特·马格吉
公开(公告)号 CN1720260A  
公开(公告)日 2006.01.11  
申请(专利)号 CN200380105180.X  
申请日期 2003.12.04  
专利名称 双环肽化合物的制备方法  
主分类号 C07K7/56(2006.01)I  
分类号 C07K7/56(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/113(2006.01)I;C07K7/22(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.6 IT FI2002A000239  
申请(专利权)人 美纳里尼研究公司  
发明(设计)人 阿尔多·萨林贝尼;大卫德·波马;达米亚诺·特罗兹;斯特凡诺·曼齐尼;卡洛·阿巴尔特·马格吉  
地址 意大利波梅加I-00040  
颁证日  
国际申请 2003-12-04 PCT/EP2003/013696  
进入国家日期 2005.06.06  
专利代理机构 广州华进联合专利商标代理有限公司  
代理人 郑小粤;胡 杰  
国省代码 意大利;IT  
主权项 一种制备式(I)的双环肽化合物的方法,该方法包括下述步骤:1)在溶剂存在下,使式(II)的线性五肽去保护,得到式(III)的化合物,A1-Asp(R6)-Trp-Phe-Dpr(A2)-Leu-R5A1-Asp(OH)-Trp-Phe-Dpr(H)-Leu-R5其中A1和A2是两个彼此不同的氮保护基,并且R5和R6彼此不同,选自苄氧基和低级烷氧基,其中烷基部分包括直链或支链的C1-C4基团;2)在溶剂和合适的缩和剂存在下,使从步骤1)得到的式(III)化合物分子内环化,得到式(IV)的化合物:其中R5如上定义;3)在溶剂存在下,使从步骤2)得到的式(IV)的化合物去保护,得到式(V)的化合物:其中R5如上定义;4)在溶剂存在下,使从步骤3)得到的式(V)化合物和式(VIa)的受保护的氨基酸之间缩合,得到式(VII)的化合物:其中A3是氮保护基;R7选自苄氧基和低级烷氧基,其中烷基部分包括直链或支链的C1-C4基团;R8是在羧基上进行活化处理时得到的残基;5)在溶剂存在下,使从步骤4)得到的式(VII)化合物去保护,得到式(VIII)的化合物:其中R7如上定义;6)在溶剂和合适的缩和剂存在下,使从步骤5)得到的式(VIII)的化合物分子内环化,得到式(IX)的双环化合物:其中R7如上定义;7)在溶剂存在下,使从步骤6)得到的式(IX)的双环化合物去保护,得到式(I)的化合物:其中R7如上定义。  
摘要 本发明涉及完全在溶液中进行的新方法,该方法用于高产率地制备高纯度的式(I)的双环肽化合物,该化合物可用作制备具有药学活性的化合物的中间体。  
国际公布 2004-06-24 WO2004/052923 英  
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