| 公开(公告)号 | CN1720046A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN200380105221.5 |
| 申请日期 | 2003.10.09 |
| 专利名称 | 作为抗脂解药用于治疗血脂异常等代谢相关疾病的5-取代的2H-吡唑-3-甲酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/45(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/45(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.10 US 60/418,057 |
| 申请(专利权)人 | 阿伦纳药品公司 |
| 发明(设计)人 | G·森普尔;C·阿韦尔布;P·斯金纳;T·加鲍伊;辛泳俊 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-09 PCT/US2003/032174 |
| 进入国家日期 | 2005.06.06 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物：其中：R2为H、卤素、C1-12烷基或C1-12卤代烷基；R3为C3-6环烷基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、芳基-C1-4亚烷基或杂芳基-C1-4亚烷基，其中所述芳基-C1-4亚烷基和杂芳基-C1-4亚烷基可任选被1-5个选自以下的取代基取代：C1-4酰基、C1-4酰氧基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C2-4炔基、C1-4烷基磺酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4二烷基氨基、芳基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、羧基、氰基、C3-6环烷基、C1-4二烷基甲酰胺基、C1-4二烷基磺酰胺基、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、杂环基、羟基、硫代、硝基、C4-6氧代-环烷基、氨磺酰基和磺酸基；条件是：A)如果R2为H，则R3不为CF3、正丙基、异丁基、正丁基、异丙基、叔丁基、甲基、乙基、正戊基、正己基、正庚基、正壬基、正十一烷基、正十二烷基、环戊基、苄基、4-甲基-苄基、4-氯-苄基、4-甲氧基-苄基、3-氯-苄基、苯乙基或3-苯基-丙基；B)如果R2为Cl，则R3不为异丁基、乙基或CH3；C)如果R2为Br，则R3不为异丁基、叔丁基或CH3；D)如果R2为I，则R3不为CH3；E)如果R2为CH3，则R3不为CH3；F)如果R2为CF3，则R3不为CF3。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为抗脂解药和受体RUP25激动剂的式(Ia)的某些吡唑羧酸衍生物及其药学上可接受的盐，其中R2为H、卤素、C1-12烷基或C1-12卤代烷基；R3为C3-6环烷基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C3-6环烷基-C1-4亚烷基、芳基-C1-4亚烷基或杂芳基-C1-4亚烷基，其中所述芳基-C1-4亚烷基和杂芳基-C1-4亚烷基可任选被1-5个选自权利要求书中所列取代基的取代基取代。本发明还提供含有本发明化合物的药用组合物，和使用本发明的化合物和组合物治疗代谢相关疾病的方法，所述代谢相关疾病包括血脂异常、动脉粥样硬化、冠心病、胰岛素抵抗、II型糖尿病、X综合症等。另外，本发明也提供含有其它活性剂的药用组合物，例如，所述活性剂属于α-葡糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍、HMG-CoA还原酶抑制剂、角鲨烯合成抑制剂、贝特类药物、LDL分解代谢增强剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、胰岛素分泌增强剂、噻唑烷二酮等。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/032928 英 |
