公开(公告)号 | CN1240388C |
公开(公告)日 | 2006.02.08 |
申请(专利)号 | CN99809572.9 |
申请日期 | 1999.06.10 |
专利名称 | 与脱氢表雄酮或衍生物组合的选择性雌激素受体调节剂 |
主分类号 | A61K31/565(2006.01)I |
分类号 | A61K31/565(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 1998.6.11 US 09/096,284 |
申请(专利权)人 | 内部研究股份有限公司 |
发明(设计)人 | F·拉布里 |
地址 | 加拿大魁北克 |
颁证日 | |
国际申请 | 1999-06-10 PCT/CA1999/000538 |
进入国家日期 | 2001.02.12 |
专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
代理人 | 徐 迅 |
国省代码 | 加拿大;CA |
主权项 | 性类固醇前体联合选择性雌激素受体调节剂的用途:其中性类固醇前体选自脱氢表雄酮、硫酸脱氢表雄酮、雄-5-烯-3β,17β-二醇和体内能转化成任何上述性类固醇前体的前体药物,选自EM-1304、EM-1305-CS、EM-1397、EM-1400、EM-1410、EM-1474-D;所述选择性雌激素受体调节剂是2S构型的具有光学活性的苯并吡喃化合物,或其药物学上可接受的盐,所述苯并吡喃化合物具有分子结构:其中G3选自氢、甲基和乙基;其中D是-OCH2CH2N(R3)R4,其中R3、R4和它们连接的氮一起为哌啶子基;其中R1和R2分别选自氢、羟基、和在体内转化成羟基的部分;其特征在于,用于制备治疗以下疾病:高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、骨质疏松的药物。 |
摘要 | 用于易感温血动物包括人,药物治疗和/或预防骨质疏松、乳房癌、高胆固醇血症、高脂血症或动脉粥样硬化的新方法,包括给予选择性雌激素受体调节剂,尤其是具有通式(I)的化合物,和选自脱氢表雄酮、硫酸脱氢表雄酮、雄-5-烯-3β,17β-二醇的许多性类固醇前体,和在体内能转化成上述前体之一的化合物。另外,对药物治疗和/或预防骨质疏松症出现,公开了将二膦酸盐与选择性雌激素受体调节剂和/或性类固醇前体联合给予。也包括了用于本发明活性组分输送和药盒的药物组合物。 |
国际公布 | 1999-12-16 WO1999/063974 英 |