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取代的吡唑类化合物制备方法及其用途

医药数据库中心 药学论坛 梅世昌;冉允章/冉允章;梅世昌
公开(公告)号 CN1241915C  
公开(公告)日 2006.02.15  
申请(专利)号 CN03148522.7  
申请日期 2003.07.02  
专利名称 取代的吡唑类化合物制备方法及其用途  
主分类号 C07D231/12(2006.01)I  
分类号 C07D231/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 梅世昌;冉允章  
发明(设计)人 冉允章;梅世昌  
地址 100853北京市复兴路28号四楼1102  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司  
代理人 何文彬  
国省代码 北京;11  
主权项 通式(I)化合物或其可药用盐其中,R1选自-CH3,-CH2F,-CHF2,-CF3,CH2Cl,-CHCl2,-CCl3;R2=R3选自-CH3,-Cl。  
摘要 本发明涉及取代的吡唑类化合物、制备方法及其用途,本发明产品是通过以3,4取代苯乙酮与乙酸乙酯或被卤素取代乙酸乙酯进行缩合反应,得到中间体1-(3,4-二取代苯基)-1,3-丁二酮或1-(3,4-二取代苯基)-4-卤素取代-1,3-丁二酮,再与对甲磺酰基苯肼盐酸盐在乙醇中回流、脱水、环合,制得式(I)化合物∴R1、R2、R3定义和制备方法详见说明书,式(I)化合物可与无机酸或有机酸反应生成盐,亦可与药学上无毒载体或赋形剂组成药物组合物。本发明的优点是制备简便,抗炎镇痛强,副作用小,效果显著,亦可作为环氧化酶-2抑制剂。本发明产品用于治疗类风湿性关节炎、腰背痛、直肠癌,及动脉粥样硬化等疾病。  
国际公布  
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