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西洛他唑固体分散体及其片剂制备方法

医药数据库中心 药学论坛 深圳海王药业有限公司/曲伟;季兴梅;游金宗;李靖
公开(公告)号 CN1241566C  
公开(公告)日 2006.02.15  
申请(专利)号 CN200410026503.2  
申请日期 2004.03.15  
专利名称 西洛他唑固体分散体及其片剂制备方法  
主分类号 A61K31/4709(2006.01)I  
分类号 A61K31/4709(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 深圳海王药业有限公司  
发明(设计)人 曲 伟;季兴梅;游金宗;李 靖  
地址 518054广东省深圳市南山区南油大道海王大厦A座25层  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 深圳市金阳行专利商标事务所  
代理人 杨大庆;邢 涛  
国省代码 广东;44  
主权项 一种西洛他唑固体分散体,其特征在于其包含:西洛他唑活性成份、表面活性剂和作为分散剂的载体;载体材料与西洛他唑的重量比为0.5-20∶1;表面活性剂为十二烷基硫酸钠,占总重量比值范围为0.2-6%;所述的载体材料选自交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、环糊精及其衍生物、乳糖、微晶纤维素中之一种或其中几种的混合物;西洛他唑与载体材料混合后,采用研磨法,研磨后粒径要求达到小于50μm。  
摘要 一种西洛他唑固体分散体,包括西洛他唑活性成份和作为分散剂的载体,其特征是所述的载体材料选自交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、环糊精及其衍生物、乳糖、微晶纤维素中之一种或其中几种的混合物。其中较佳的为交联聚乙烯吡咯烷酮或交联聚乙烯吡咯烷酮与其它载体的混合物,最佳为交联聚乙烯吡咯烷酮。载体与药物的重量比范围一般为0.5-20∶1,较佳为1-5∶1,最佳为1.5∶1。采用研磨法制备西洛他唑固体分散体。所得固体分散体后可以采用直接压片法、湿法制粒压片法、干法制粒压片法制备西洛他唑片剂。本发明能显著增大药物的溶解度,促进吸收,从而极大的提高药物的溶出度和生物利用度。  
国际公布  
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