公开(公告)号 | CN1740170A |
公开(公告)日 | 2006.03.01 |
申请(专利)号 | CN200410053975.7 |
申请日期 | 2004.08.24 |
专利名称 | 肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法 |
主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)N;C07D217/26(2006.01)N |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海安基生物科技股份有限公司 |
发明(设计)人 | 张关永;郑 戈 |
地址 | 201203上海市张江高科技园区郭守敬路351号2101室 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
代理人 | 罗大忱 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法,其特征在于,包括下列步骤:(1)将式II化合物或其衍生物与式III化合物在惰性有机溶剂中、缩合剂的存在下进行反应,获得式IV化合物;所述及的缩合剂包括羟基苯并三唑和二环己基碳化二亚胺;其反应通式如下:式中:X为氯或溴;(2)将式IV化合物与碱金属的硼氢化物在有机溶剂中进行还原,然后从所得的反应产物中分离出式V化合物;所述及的碱金属的硼氢化物选自KBH4或NaBH4,反应通式如下:(3)将式V化合物在溶剂中与碱性物质进行环氧化反应,然后再加入(4as,8as)-十氢异喹啉-3(S)-N-叔丁基甲酰胺反应,然后从反应产物中收集所需的产物-化合物I;反应通式如下: |
摘要 | 本发明公开了式I肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法。肽类化合物及其药用酸加成盐,可用作HIV蛋白酶抑制剂。采用本发明的方法制备化合物I,工艺条件温和,原料易得,得率高,适宜于工业化生产。 |
国际公布 |