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3,6-二氢-2H-吡喃-2-羧酸酯的制备

医药数据库中心 药学论坛 拜尔公司/M·勒格尔斯
公开(公告)号 CN1244572C  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN03105456.0  
申请日期 2003.02.21  
专利名称 3,6-二氢-2H-吡喃-2-羧酸酯的制备  
主分类号 C07D309/22(2006.01)I  
分类号 C07D309/22(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.2.21 DE 10207410.0  
申请(专利权)人 拜尔公司  
发明(设计)人 M·勒格尔斯  
地址 联邦德国莱沃库森  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜;马崇德  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种制备通式(I)的3,6-二氢-2H-吡喃-2-羧酸酯的方法:其中R1、R2、R3和R4相同或不同,且各为H或直链或支链C1-C7烷基;R5为直链或支链C1-C7烷基、苯基或苄基;R6和R7相同或不同,且各为H或直链或支链C1-C3烷基,或它们一起形成-(CH2)n-亚烷基,其中n=1或2;该方法是将通式(II)的1,3-二烯与通式(III)的化合物进行热异化弟尔斯-阿尔德反应,其中R1、R2、R3、R4、R6和R7各自的定义与通式(I)相同,其中R5的定义与通式(I)相同,其特征在于该方法在没有催化剂和稳定剂的情况下进行,一开始先加入通式(III)的化合物,并升温到90-230℃,然后加入通式(II)的1,3-二烯。  
摘要 提供了采用特殊的加料技术,不使用催化剂和稳定剂,通过1,3-二烯与二羟乙酸酯的热异化弟尔斯-阿尔德反应,制备3,6-二氢-2H-吡喃-2-羧酸酯的方法。  
国际公布  
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