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吲哚衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物及其用途

医药数据库中心 药学论坛 阿斯特拉曾尼卡有限公司/L·F·A·亨尼奎恩
公开(公告)号 CN1245402C  
公开(公告)日 2006.03.15  
申请(专利)号 CN01816696.2  
申请日期 2001.08.08  
专利名称 吲哚衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物及其用途  
主分类号 C07D401/14(2006.01)I  
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.8.9 EP 00402257.0  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
发明(设计)人 L·F·A·亨尼奎恩  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2001-08-08 PCT/GB2001/003561  
进入国家日期 2003.04.01  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 冬  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种式Ib的化合物或其盐:其中:环C是连接到Zb的在环中含有至少1个氮原子和任选还含有1-3个独立选自O、S和N的杂原子的9或10-元双环杂芳族基,条件是环C不是喹唑啉、喹啉或噌啉基;n是0-5的一个整数;m是0-2的一个整数;Rb代表氢或C1-4烷基、;R1代表氢、氧代基、羟基、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基;R2代表氢、羟基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、-NR3R4,其中R3和R4可以相同或不相同,每一个代表氢或者C1-3烷基、或R5X1-,其中X1代表键或-CH2-,以及R5选自以下2个基团之一:1)R29,其中R29代表吡啶酮基团、苯基、或者具有1-3个选自O、N和S的杂原子并通过碳原子或氮原子连接的5-6-元芳族杂环基团,该吡啶酮、苯基或芳族杂环基团可以带有最多可达5个选自下列的取代基:羟基、卤素、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4羟基烷基、C1-4氨基烷基、C1-4烷基氨基、C1-4羟基烷氧基、羧基、三氟甲基、氰基、-C(O)NR30R31、-NR32C(O)R33,其中R30、R31、R32和R33可以相同或不相同,每一个代表氢、C1-4烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基,和基团-(-O-)f(C1-4烷基)g环D,其中f是O或1,g是0或1,环D是具有1-2个独立选自O、S和N的杂原子的4-、5-或6-元饱和杂环基团,该环状基团可以带有一个或更多个选自C1-4烷基的取代基;和2)C1-5烷基R29,其中R29如上所定义;以及另外其中R5X1-中的任何C1-5烷基可以带有一个或更多个选自羟基、卤素和氨基的取代基;和Zb表示-O-或-NH-;条件是如果Zb是-NH-,则至少一个R2不是选自氢、氯代、溴代、甲基、苯基(羟甲基)、二甲基氨基和甲硫基;和X1不选自-CH2-和直接键;以及另外的条件是当环C是其中Zb如本文所定义,但Zb不是环C的部分,示出该基团是为了清楚起见,至少一个R2不是选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基和NRcRb,其中每一个Rc和Rb独立代表氢或C1-3烷基。  
摘要 本发明涉及式(I)的化合物及其盐,制备这些化合物的方法,含有它们作为活性成分的药用组合物以及它们在制备用于在温血动物体内产生抗血管发生作用和/或血管通透性降低作用的药物中的用途。在式(I)中,环C是在环中含有至少1个氮原子且连接于Z的9或10-元双环杂芳基,该双环基团任选还含有1-3个独立选自O、S和N的杂原子,条件是所述环C不是喹唑啉、喹啉或噌啉基团;G1、G2、G3、G4和G5中的任何一个是氮原子以及另外四个是-CH-,或者G1、G2、G3、G4和G5都是-CH-;Z是-O-、-NH-、-S-、-CH2-或者直接是键;取代基R1可以连接到吲哚、氮杂吲哚或吲唑基的任何自由碳原子上;m是0-2的一个整数;Rb代表氢或其它如本文所定义的基团;R1代表氢、羟基、卤素、C1-4烷基或任何其它如本文所定义的基团;R2代表氢、羟基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基(alkyl sulphanyl)、-NR3R4(其中R3和R4可以相同或不相同,每一个代表氢或者C1-3烷基)或R5X1-(其中R5和X1如本文所定义)。所述式(I)的化合物或其药学上可接受盐具有抑制VEGF的作用,因此可用于治疗包括癌症和类风温性关节炎在内的疾病。  
国际公布 2002-02-14 WO2002/012227 英  
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